乌帕替尼的作用及功效与副作用？

乌帕替尼是一种新型的选择性JAK抑制剂，其提高了对JAK1的选择性。对于多种自身免疫性疾病可起到治疗或改善的作用，例如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎等。

乌帕替尼的作用及功效

乌帕替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAK是一类细胞内酶，可传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号，影响造血和免疫细胞功能的细胞过程。乌帕替尼在JAKs点调节信号通路，防止STATs磷酸化和活化。

1、类风湿性关节炎（RA）：乌帕替尼可用于中度至重度活动性RA和对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的患者，它可以减缓疾病的进展，改善关节肿痛、晨僵等症状。

2、银屑病关节炎：乌帕替尼是一种用于治疗银屑病关节炎（PsA）的Janus激酶抑制剂。对至少一种生物DMARD反应不足或不耐受的活动性PsA患者的试验中，乌帕替尼15mg和30mg在24周内改善PsA的体征和症状方面比安慰剂更有效。

3、溃疡性结肠炎（CD）：适用于对TNF阻断剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性患者，目前已有多项临床研究证实乌帕替尼可改善CD患者的预后，乌帕替尼可提高CD患者的临床缓解率及内镜反应率，对改善CD患者的长期结局具有重要意义，为CD患者的生物制剂治疗提供了新的思路。

4、特应性皮炎：乌帕替尼是一种选择性JAK1抑制剂，已被临床试验结果和临床实践中观察到的结果，定位为在减少瘙痒和湿疹面积及严重程度指数方面最快和最有效的药物。

5、强直性脊柱炎：JAK通路是强直性脊柱炎潜在的治疗靶点，乌帕替尼15mg对非甾体抗炎药反应不足或禁忌症的活动性强直性脊柱炎患者有效且耐受性良好，能够提高客观缓解率，缓解腰痛、腰椎活动障碍、晨僵等不适症状。

乌帕替尼副作用

1、类风湿性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎：不良反应为单纯疱疹、支气管炎、咳嗽、发热、带状疱疹、恶心、痤疮和头痛、上呼吸道感染。

2、特应性皮炎：不良反应有上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、发热、体重增加、带状疱疹、单纯疱疹、头痛、流感、疲劳、中性粒细胞减少、超敏反应、毛囊炎、恶心、腹痛、痤疮、肌痛和流感样疾病。

3、溃疡性结肠炎：诱导或维持治疗期间报告的不良反应有痤疮、上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、肝酶升高、中性粒细胞减少和皮疹。

乌帕替尼副作用处理措施

1、头痛：如果使用乌帕替尼期间出现头痛症状，可适当局部按摩，或者通过艾灸、药物治疗缓解症状，同时注意休息，避免熬夜。

2、咳嗽：咳嗽的患者应适当多饮水，有助于滋润咽喉，同时遵医嘱使用镇咳药物治疗，例如右美沙芬等。

3、超敏反应：如果患者治疗期间出现超敏反应，应立即停止用药，并且在医生的指导下使用抗组胺药物治疗，如氯雷他定、西替利嗪等。

4、痤疮：患者应注意日常皮肤清洁，可使用红霉素软膏等药物治疗。

乌帕替尼注意事项

1、严重感染：在接受乌帕替尼治疗的患者中，曾有发生严重且有时是致命性感染的报告。最常见严重感染包括肺炎和蜂窝组织炎。在使用乌帕替尼治疗期间和之后，密切监测患者感染体征和症状的发展。如果患者出现严重或机会性感染，中断乌帕替尼。

2、重大心血管不良事件：乌帕替尼可能会引起心血管不良事件，因此在开始使用乌帕替尼治疗之前，应考虑患者的个体情况，特别是具有其他心血管风险因素的患者。有心梗或中风病史的患者应停止使用乌帕替尼。

3、血栓症：在使用包括乌帕替尼在内的JAK抑制剂治疗炎性疾病的患者中，发生了血栓形成，包括深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞(PE)和动脉血栓形成。如果出现血栓形成症状，患者应停用乌帕替尼，并立即进行评估和适当治疗。

4、超敏反应：在临床试验中，接受乌帕替尼治疗的患者中报告了严重的超敏反应，如过敏反应和血管水肿。如果出现具有临床意义的超敏反应，则停用乌帕替尼并进行适当治疗。 

5、胃肠穿孔：在使用乌帕替尼的临床试验中，曾有胃肠道穿孔的报告。监测接受乌帕替尼治疗的可能存在胃肠道穿孔风险的患者。及时评估出现新发腹痛的患者，以便尽早发现胃肠道穿孔。

（注：以上药物副作用、不良反应均来自于美国FDA药物说明书，仅供参考，建议患者严格遵医嘱用药）

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