




导读:马西替坦是一种新型内皮素受体拮抗剂,具有双重抑制作用,临床可单药或者联合其他药物治疗,用于治疗长期成人肺动脉高压患者,能够延缓疾病进展并减少肺动脉高压患者的住院率。
1、降低死亡率:研究显示,马西替坦治疗显著降低了肺动脉高压患者的发病率和死亡率的主要复合终点风险。马西替坦可显著降低45%的发病或者死亡事件风险。对于未接受过治疗的患者以及既往接受过肺动脉高压特异性治疗的患者来说,风险降低得到了明确的证明。
2、降低住院风险:马西替坦对住院率及患者的生活质量具有显着的积极影响,研究显示,与安慰剂相比,10mg剂量的马西替坦治疗可将住院风险降低约50%。此外,相对于安慰剂,马西替坦的其他功效结果,包括运动能力、血流动力学参数和健康相关的生活质量也显着改善。
3、耐受性好:在SERAPHIN研究中,马西替坦的耐受性良好,肝酶升高和水肿发生率增加等副作用并不比安慰剂组更常见。与对照组相比,接受马西替坦治疗的患者鼻咽炎、头痛和贫血更为常见。每组(包括安慰剂组)中都有一名患者因贫血而停止治疗。
马西替坦通过抑制ET-1与ET受体的结合来阻断ET1依赖性细胞内钙的升高。在治疗肺动脉高压 中,阻断ETA受体亚型似乎比阻断ETB更重要,这可能是因为肺动脉平滑肌细胞中ETA受体的数量多于 ETB受体。内皮素 1 ( ET-1 )的阻断会导致血管舒张并减少动脉血管中细胞的增殖,从而导致动脉狭窄并导致肺动脉高压。
马西替坦的正确服药方式为口服,患者每天一次,建议在每天大概相同的时间服用,不可将药片压碎或者咀嚼服用。推荐服用剂量为10mg,可伴或者不伴食物一起服用。(注:此用法用量来自于美国FDA药物说明书,仅作为参考,具体的用药剂量应在医生的指导下明确)
使用马西替坦治疗期间,建议患者坚持用药,遵医嘱定期进行心功能、血流动力学及影像学检查,监测病情进展。同时加强自我保护,适当增添衣物,避免受凉,可每年接种流感疫苗,以减少感染风险。生活方面应避免过度劳累,进行适量、低强度的有氧运动,如平地散步等,有助于疾病的恢复。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410