傲朴舒（macitentan）

傲朴舒作为内皮素受体拮抗剂，主要作用机制是通过阻断内皮素-1(ET-1)与内皮素受体A(ETA)和内皮素受体B(ETB)的结合，抑制内皮素介导的血管收缩、细胞增殖和纤维化等生物学效应。

药品称呼

通用名：傲朴舒（macitentan）

商品名称：opsumit

全部名称：傲朴舒, 马西替坦，opsumit, macitentan, masitentan

禁忌

禁用于孕妇。

如果在妊娠期间服用该药，患者应被告知可能会对胎儿产生的危害。

贮藏

30℃以下保存。

作用机制

傲朴舒（Macitentan）是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒（Macitentan）在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒（Macitentan）的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性，据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。

安全与疗效

PORTICO试验表明，马西替坦在门静脉高压相关性肺动脉高压（POPH）患者中的安全性，包括肝脏安全性，与先前临床试验中观察到的结果一致。

在PORTICO研究中，患者被随机分组接受马西替坦10 mg（n=43）或安慰剂（n=42），每天一次。在12周治疗后，马西替坦显著改善肺血管阻力（PVR，达到主要终点，马西替坦组比安慰剂组降低35%，p < 0.0001）、平均肺动脉压（mPAP;马西替坦组比安慰剂组降低5.99 mmHg，p < 0.0001）和心脏指数（马西替坦组比安慰剂组高0.52 L/min/m2，p = 0.0009）。

马西替坦和安慰剂组的6分钟步行距离（6MWD）或WHO功能分级（FC）无显著差异。最常见不良事件为外周水肿（马西替坦组和安慰剂组分别为25.6%和11.9%）和头痛（16.3%和16.7%）。

傲朴舒（Macitentan）是一种具有高组织亲和力的新型双重内皮素受体拮抗剂（ERA）。傲朴舒已获得包括中国在内的59个国家的药监当局批准文号（中国进口药品注册证号：H20170376）。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/1e484a50-55db-4b85-8c57-6cd1b0353abd/spl-doc?hl=macitenta