新型口服抗凝药物:阿哌沙班

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新型口服抗凝药物:阿哌沙班

郭药师

2025-01-21 16:14:02

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导读：阿哌沙班是一种可口服的直接、可逆、高选择性的Xa因子活性位点抑制剂,通过抑制游离及与血凝块结合的Xa因子,阻止凝血酶产生，从而抑制血栓的形成。该药于2013年1月在我国获批上市，用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者,预防静脉血栓栓塞(VTE)事件。

药理作用

阿哌沙班是新型口服Xa因子可逆抑制剂,对Xa因子有高度选择性,可与Xa因子活性位点结合,抑制原底物与Xa因子结合,阻断体内外凝血途径,达到抗凝、抗血栓形成作用。与低分子肝素相比,阿哌沙班口服给药,剂量较为恒定,明显提高了患者的治疗依从性。其次,阿哌沙班对PLT无明显影响,用药后出血风险小,安全性高。

治疗效果

国外Ⅲ期临床试验数据揭示，阿哌沙班与低分子肝素在治疗静脉血栓方面展现出相当的疗效，两者均能有效降低出血风险，为静脉血栓患者提供了新的治疗选择。然而，需要注意的是，阿哌沙班具有较高的血浆蛋白结合率，且无法通过血液透析清除，因此，在使用过程中若发生不可控大出血，可能会直接威胁患者生命。对于存在活动性出血、伴随严重肝肾功能障碍或药物过敏史的患者，应严格禁用抗凝药物，以避免潜在的风险。在使用阿哌沙班治疗时，医生需全面评估患者情况，谨慎选择治疗方案，并密切监测患者反应，确保药物使用的安全性和有效性。

安全性

阿哌沙班安全性均较高,出血风险小,也不会增加隐性失血量,能维持Hb稳定。与低分子肝素相比,阿哌沙班给药简便,患者的治疗依从性较高,避免了低分子肝素给药的不便性,从而可更好地防治下肢深静脉血栓。虽然阿哌沙班具有诸多优势，但在使用过程中仍需注意监测患者的凝血功能和出血情况。对于存在出血风险的患者，如老年人、肝肾功能不全者等，需要在医生的指导下调整用药剂量和用药时间。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2021年10月12日的说明书：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202155