阿哌沙班片(Apixaban)是一种口服有效的、可逆的、高选择性的直接Xa因子抑制剂。由百时美施贵宝与辉瑞联合研发，旨在降低非瓣膜性房颤患者中风和全身性栓塞的风险，以及预防深静脉血栓的形成。
药品称呼
通用名称：阿哌沙班片、Apixaban
商品名称：艾乐妥、Eliquis
作用靶点
Xa因子(factor Xa,FXa)
适应症和适用人群
阿哌沙班片适用于确诊需降低卒中和全身性栓塞风险的成人非瓣膜性心房颤动患者、需预防髋/膝关节置换术后深静脉血栓(DVT)与肺栓塞(PE)的成人患者、需治疗DVT/PE及降低其复发风险的成人患者，以及出生及以上、体重≥2.6kg(体重<2.6kg不推荐)且经至少5天初始抗凝治疗后需治疗静脉血栓栓塞症(VTE)及降低其复发风险的儿童患者。
规格与性状
规格
5mg*60片/盒。
性状
本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后，显白色至类白色。
主要成分
活性成分：阿哌沙班。
用法用量
成人患者推荐剂量
非瓣膜性心房颤动患者卒中和全身性栓塞风险降低：
多数患者推荐剂量为每日口服两次，每次5mg。若患者满足以下至少2项特征(年龄≥80岁、体重≤60kg、血清肌酐≥1.5mg/dL)，推荐剂量为每日口服两次，每次2.5mg。
髋部或膝关节置换术后深静脉血栓预防：
推荐剂量为每日口服两次，每次2.5mg。初始剂量需在术后12-24小时服用；其中，髋部置换术患者推荐治疗疗程为35天，膝关节置换术患者推荐治疗疗程为12天。
深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)治疗：
治疗初始7天，推荐剂量为每日口服两次，每次10mg；7天后，剂量调整为每日口服两次，每次5mg。
深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)复发风险降低：
在完成至少6个月的DVT或PE初始治疗后，推荐剂量为每日口服两次，每次2.5mg。
儿童患者推荐剂量
用于出生至18岁以下儿童，在接受至少5天初始抗凝治疗后，治疗静脉血栓栓塞症(VTE)并降低复发风险，剂量基于患者体重确定，治疗期间需根据体重层级调整剂量，整体治疗疗程需结合治疗获益与出血风险评估后个体化确定。
具体您可以阅读阿哌沙班片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿哌沙班片(Apixaban)的用法用量。
不良反应
成人患者
最常见(发生率>1%)的不良反应为出血相关反应，包括颅内出血、消化道出血、致命性出血等；此外，还可能出现超敏反应(如皮疹、过敏性水肿)、晕厥等，发生率<1%。
儿童患者
最常见(发生率≥10%)的不良反应为头痛、呕吐、月经过多；鼻出血也较为常见，发生率约16%(阿哌沙班组)，其他较少见的不良反应与成人相似，主要为出血相关反应(如瘀伤、血尿等)。
具体您可以阅读阿哌沙班片完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿哌沙班片(Apixaban)的不良反应。
注意事项
过早停药增加血栓风险：过早停用阿哌沙班会增加血栓事件风险，若需停药应考虑使用其他抗凝药进行覆盖。
出血风险：阿哌沙班可能导致严重甚至致命性出血，需及时评估出血迹象并可使用特异性逆转剂(成人)处理。
脊柱/硬膜外麻醉或穿刺相关血肿风险：阿哌沙班治疗患者进行神经轴操作时可能发生血肿导致瘫痪，需权衡风险与获益，并密切监测神经损伤迹象。
人工心脏瓣膜患者：阿哌沙班在人工心脏瓣膜患者中的安全性和有效性尚未研究，不推荐此类患者使用。
血流动力学不稳定的急性PE患者：对于血流动力学不稳定的急性肺栓塞患者，不推荐用阿哌沙班替代普通肝素进行初始治疗。
抗磷脂综合征(APS)患者：抗磷脂综合征患者使用阿哌沙班可能增加血栓复发风险，不推荐此类患者使用。
特殊人群用药
【孕妇】阿哌沙班在孕妇中的使用数据有限，无法评估其对胎儿的风险，但可能增加孕期和分娩时的出血风险。动物研究未显示发育毒性，但大鼠实验中观察到阴道周围出血增加。不推荐孕妇使用阿哌沙班，接近分娩时可考虑短效抗凝药替代。
【哺乳期女性】目前尚无阿哌沙班及其代谢物在人乳汁中的数据，动物实验显示其可进入大鼠乳汁。由于缺乏安全性信息，哺乳期女性应避免使用阿哌沙班，并停止母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性应在使用阿哌沙班前与医生讨论妊娠计划，以评估子宫出血风险；男性无需特别调整剂量或监测生育能力。建议根据个体情况做出用药决策。
【儿童使用】阿哌沙班用于体重≥2.6kg的儿童治疗静脉血栓栓塞症(VTE)及预防复发已证实安全有效，但体重<2.6kg的儿童未进行研究，不推荐使用。需根据体重调整剂量，并定期监测肾功能变化。
【老年人使用】临床研究显示，阿哌沙班在老年人群中同样安全有效，无需根据年龄调整剂量。但对于80岁以上且体重≤60kg或血清肌酐≥1.5mg/dL的非瓣膜性心房颤动患者，需调整为每日两次，每次2.5mg。
【肾功能损害】成人患者除非满足特定条件(如年龄≥80岁、体重≤60kg、血清肌酐≥1.5mg/dL)，否则无需调整剂量。终末期肾病透析患者可用常规剂量，但效果和出血风险未知。儿童中，eGFR低于30mL/min/1.73m²时不推荐使用。
【肝功能损害】轻度肝功能损害无需调整剂量，中度损害因临床数据有限无法给出建议，重度损害不推荐使用，因其可能显著影响药物代谢并增加出血风险。儿童肝功能损害的相关研究尚未开展，无剂量建议。
禁忌症
1.存在活动性病理性出血的患者。
2.对阿哌沙班或药品中任何辅料存在严重过敏反应(如过敏性休克)的患者。
药物相互作用
与 P-糖蛋白(P-gp)和强效CYP3A4抑制剂联用
阿哌沙班是CYP3A4和P-gp的底物，与这些抑制剂联用会增加阿哌沙班暴露量和出血风险。成人患者中，服用5mg或10mg每日两次的应减半剂量；2.5mg每日两次的应避免联用。克拉霉素虽为强效抑制剂，但与阿哌沙班联用无需调整剂量。儿童患者的相关研究尚未开展，需谨慎评估。
与 P-糖蛋白(P-gp)和强效CYP3A4诱导剂联用
阿哌沙班与P-gp和强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草)联用会降低阿哌沙班暴露量，增加卒中及其他血栓栓塞事件的风险，应避免联用。
与抗凝药和抗血小板药联用
阿哌沙班与抗血小板药(如阿司匹林、氯吡格雷)、溶栓药、肝素、SSRIs、SNRIs及NSAIDs等联用会增加出血风险。研究表明，在高风险急性冠脉综合征患者中，阿哌沙班与阿司匹林联用显著增加出血发生率。ARISTOTLE研究显示，阿哌沙班与阿司匹林或华法林联用时，出血风险显著升高。因此，联合用药需谨慎，并密切监测出血迹象。
药物过量
症状：阿哌沙班过量会增加出血风险，严重时可能致命。
措施：可给予活性炭，在服用20mg阿哌沙班后2小时内给予，可使阿哌沙班AUC降低50%;6小时内给予，可降低27%，有助于减少药物吸收。血液透析对阿哌沙班暴露量影响较小，不推荐作为过量处理常规手段。
药代动力学
吸收：剂量≤10mg时约为50%，剂量≥25mg时因溶解限制，生物利用度降低。
分布：血浆蛋白结合率约87%，主要与白蛋白结合。
代谢：主要代谢途径通过CYP3A4代谢，少量经CYP1A2、2C8、2C9、2C19、2J2代谢。
消除：肾排泄占总清除的27%，其余通过胆汁和肠道直接排泄。
贮藏
阿哌沙班应在20℃-25℃室温下储存，允许在15℃-30℃范围内波动。需将药品放置在儿童无法接触到的地方。
生产厂家
美国百时美施贵宝
