利多卡因(Bondlido)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

利多卡因透皮贴片(Bondlido)是一种用于局部镇痛的外用透皮给药贴剂，含有酰胺类局部麻醉药利多卡因。

利多卡因(Bondlido)的适应症

利多卡因（利多卡因透皮贴剂10%）适用于成人，用于缓解带状疱疹后神经痛（PHN）相关的疼痛。

利多卡因(Bondlido)的用法用量

1、用药前注意事项

由于生物利用度的差异，利多卡因透皮贴剂的疗效不一定与剂量强度（即浓度）相关。基于标称百分比对不同产品进行比较可能会产生误导，且针对特定适应症的合适强度可能因产品而异。请参考所用具体产品的给药说明。。

当利多卡因(Bondlido)与其他含有局部麻醉剂的药品同时使用时，必须考虑所有制剂吸收的药物总量。

2、使用说明

(1)、将利多卡因(Bondlido)贴敷于完整皮肤，覆盖最疼痛的区域。按处方数量贴敷贴剂（最多2贴），在24小时内仅使用一次，最长贴敷12小时。每日贴敷超过2贴利多卡因(Bondlido)的安全性尚未确定。

(2)、用力按压20秒以确保充分贴合。

(3)、可以在贴敷部位穿着衣物。

(4)、如果在贴敷期间出现刺激或灼烧感，请移除利多卡因(Bondlido)。告知患者在刺激消退前不要重新贴敷。

(5)、处理利多卡因(Bondlido)后立即洗手，并避免接触眼睛。

(6)、不要将利多卡因(Bondlido)存放在密封袋外。

(7)、从保护袋中取出后立即贴敷。

(8)、将使用过的利多卡因(Bondlido)折叠，使粘合面自身粘合。

(9)、将使用过的利多卡因(Bondlido)安全丢弃在儿童和宠物接触不到的地方。

(10)、切勿将加热垫或电热毯等外部热源直接作用于利多卡因(Bondlido)，因为这可能会增加血浆利多卡因水平。

利多卡因(Bondlido)如果弄湿可能无法粘附，在贴敷利多卡因(Bondlido)贴剂期间应避免接触水，例如洗澡、游泳或淋浴。

如果利多卡因(Bondlido)贴剂完全脱落且无法粘附皮肤，告知患者可以贴敷一贴替换的利多卡因(Bondlido)贴剂，并在通常的移除时间取下替换的利多卡因(Bondlido)贴剂。告知患者在24小时内贴敷利多卡因(Bondlido)的时间不要超过12小时。

3、剂型和规格

利多卡因(Bondlido)透皮贴剂：10%利多卡因。利多卡因(Bondlido)是一种矩形透皮贴剂，一侧印有蓝色字样，另一侧带有离型衬垫，包装于独立单位剂量袋中。

利多卡因(Bondlido)的禁忌症

利多卡因(Bondlido)禁用于已知对酰胺类局部麻醉剂或本品任何其他成分有过敏史的患者。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

利多卡因(Bondlido)的注意事项

1、意外暴露

使用过的利多卡因(Bondlido)贴剂含有残留的利多卡因。幼儿或宠物咀嚼或吞服新的或用过的利多卡因(Bondlido)可能导致严重不良反应。患者妥善储存和处置利多卡因(Bondlido)，并放置在儿童、宠物及他人接触不到的地方至关重要。

2、过量使用

利多卡因血药浓度高于5µg/mL时可能预期出现利多卡因毒性。利多卡因的血药浓度由全身吸收和消除速率决定。贴敷时间过长、贴敷超过推荐数量的利多卡因(Bondlido)、患者体型较小或消除功能受损都可能促使利多卡因血药浓度升高。

如果怀疑利多卡因过量，应检查血药浓度。过量的处理包括密切监测、支持性护理和对症治疗。

(1)、不正确使用和贴敷时间过长：贴敷超过推荐数量的利多卡因(Bondlido)或将利多卡因(Bondlido)贴敷超过推荐佩戴时间（每24小时中贴敷12小时）可能导致吸收增加和利多卡因高血药浓度，从而引起不良反应，指导患者正确使用和贴敷时间。

(2)、肝脏疾病：消除功能受损可能导致利多卡因血药浓度升高，严重肝病患者由于无法正常代谢利多卡因，发生中毒血药浓度的风险更大。

(3)、非完整皮肤：虽然未经测试，但贴敷于破损或发炎的皮肤可能因吸收增加而导致更高的利多卡因血药浓度。利多卡因(Bondlido)仅推荐用于完整皮肤。告知患者不要将利多卡因(Bondlido)贴敷于非完整皮肤。

(4)、外部热源：外部热源可能增加药物暴露，导致利多卡因过度暴露，告知患者在使用利多卡因(Bondlido)期间，不要在贴敷部位使用外部热源。

3、高铁血红蛋白血症

已有与局部麻醉剂使用相关的高铁血红蛋白血症病例报道。虽然所有患者都存在高铁血红蛋白血症风险，但葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症、先天性或特发性高铁血红蛋白血症、心脏或肺功能不全、6个月以下婴儿以及同时暴露于氧化剂或其代谢物的患者更容易出现该病的临床表现。

如果必须对这些患者使用局部麻醉剂，建议密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。

高铁血红蛋白血症的体征可能立即出现，也可能在暴露后数小时延迟出现，其特征是皮肤紫绀和/或血液颜色异常。

高铁血红蛋白水平可能继续升高，因此，需要立即治疗以避免更严重的中枢神经系统和心血管不良反应，包括癫痫发作、昏迷、心律失常和死亡。停用利多卡因和任何其他氧化剂。

根据体征和症状的严重程度，患者可能对支持性护理（例如氧疗、补液）有反应。更严重的临床表现，可能需要使用亚甲蓝、换血疗法或高压氧进行治疗。

4、使用部位反应

在利多卡因治疗期间或治疗后立即，使用部位的皮肤可能出现水疱、瘀伤、灼烧感、色素脱失、皮炎、变色、水肿、红斑、剥落、刺激、丘疹、瘀点、瘙痒、水疱或感觉异常。这些反应通常是轻微和短暂的，在几分钟到几小时内自行消退。

如果在贴敷贴剂期间出现使用部位反应，建议患者移除利多卡因(Bondlido)，并在皮肤反应消退前不要重新贴敷。

5、过敏反应

对氨基苯甲酸（PABA）衍生物（普鲁卡因、丁卡因、苯佐卡因等）过敏的患者未显示对利多卡因交叉过敏。但是，对于对PABA衍生物过敏的患者，尤其是在病因不确定的情况下，应注意存在交叉过敏的可能性。采用常规方法处理过敏反应。皮肤测试检测敏感性的价值值得怀疑。

6、眼睛接触

尽管未进行研究，但应避免利多卡因接触眼睛，这是基于在动物中应用类似产品会导致严重眼刺激的发现。

如果发生眼睛接触，立即用水或生理盐水冲洗眼睛，并在感觉恢复前保护眼睛，例如佩戴眼镜/眼罩。

利多卡因(Bondlido)的不良反应

1、皮肤及皮下组织

水疱、瘀伤、灼烧感、色素脱失、皮炎、变色、水肿、糜烂、红斑、剥落、潮红、刺激、丘疹、瘀点、瘙痒、水疱和感觉异常。

2、免疫系统

血管性水肿、支气管痉挛、皮炎、呼吸困难、过敏反应、喉痉挛、瘙痒、休克和荨麻疹。

3、中枢神经系统

头晕、紧张、忧虑、欣快感、意识模糊、头昏、嗜睡、耳鸣、视物模糊或复视、热感、冷感或麻木感、抽搐、震颤、惊厥、意识丧失、昏睡、呼吸抑制和呼吸骤停。

4、心血管系统

心动过缓、低血压和导致心脏骤停的心血管衰竭。

5、其他

乏力、定向障碍、头痛、感觉过敏、感觉减退、金属味、恶心、疼痛加重、感觉异常、味觉改变和呕吐。

利多卡因(Bondlido)的药物相互作用

1、抗心律失常药物

利多卡因(Bondlido)用于接受I类抗心律失常药物（如妥卡尼或美西律）治疗的患者时，其毒性作用是相加的且可能存在协同作用。联合使用时需考虑风险/获益。

2、局部麻醉剂

当利多卡因与其他含有局部麻醉剂成分的产品同时使用时，其作用是相加的，必须考虑所有制剂吸收的总量以确保安全使用。

3、与利多卡因(Bondlido)合用时可能导致高铁血红蛋白血症的药物

接受局部麻醉剂治疗的患者，当同时暴露于以下药物（可能包括其他局部麻醉剂）时，发生高铁血红蛋白血症的风险增加：

与高铁血红蛋白血症相关的药物示例类别和药物：

(1)、硝酸盐/亚硝酸盐类别包括：氧化氮、硝酸甘油、硝普钠、一氧化二氮。

(2)、局部麻醉剂类别包括：阿替卡因、苯佐卡因、布比卡因、利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、普鲁卡因、罗哌卡因、丁卡因。

(3)、抗肿瘤药类别包括：环磷酰胺、氟他胺、羟基脲、异环磷酰胺、拉布立酶。

(4)、抗生素类别包括：氨苯砜、呋喃妥因、对氨基水杨酸、磺胺类药物。

(5)、抗疟药类别包括：氯喹、伯氨喹。

(6)、抗惊厥药类别包括：苯巴比妥、苯妥英、丙戊酸钠。

(7)、其他药物包括对乙酰氨基酚、甲氧氯普胺、奎宁、柳氮磺吡啶。

利多卡因(Bondlido)的特殊人群用药

1、妊娠期

利多卡因在孕妇中的有限数据不足以告知药物相关的重大出生缺陷和流产风险。

将利多卡因用于分娩椎管内镇痛与分娩期间或新生儿期不良胎儿效应发生率的增加无关。

如果利多卡因(Bondlido)与其他含有利多卡因的产品同时使用，应考虑所有制剂贡献的总药物剂量。

2、哺乳期

利多卡因会排泄到人乳中，利多卡因在推荐剂量下局部给药后血浆中利多卡因浓度较低，表明吮吸婴儿口服摄入的利多卡因量很少。但是，当对哺乳期母亲给予利多卡因(Bondlido)时，尤其是在与其他局部麻醉剂同时给予时，应谨慎。

3、儿科使用

尚未确定儿科患者的安全性和有效性。

4、老年使用

已报道的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始。

利多卡因(Bondlido)的作用机制

利多卡因是一种酰胺类局部麻醉剂，据推测通过抑制启动和传导神经冲动所需的离子通量来稳定神经元膜。

在完整皮肤上贴敷利多卡因(Bondlido)后，利多卡因的渗透足以产生镇痛效果，但小于产生完全感觉阻滞所需的量。

利多卡因(Bondlido)的药代动力学

1、吸收

从利多卡因(Bondlido)透皮贴剂系统吸收的利多卡因量直接与贴敷时间和贴敷表面积相关。

每天一次、每次同时贴敷三贴利多卡因透皮贴剂5%（推荐的最大日剂量）12小时，连续三天，表明利多卡因浓度不随每日使用而增加。

2、分布

当利多卡因静脉注射给健康受试者时，分布容积为0.7至2.7L/kg（平均值1.5±0.6SD，n=15）。在利多卡因透皮贴剂5%贴敷产生的浓度下，利多卡因约70%与血浆蛋白结合，主要是α-1-酸性糖蛋白。

在更高的血浆浓度（1至4µg/mL游离碱）下，利多卡因的血浆蛋白结合呈浓度依赖性。利多卡因通过胎盘屏障和血脑屏障，推测是通过被动扩散。

3、代谢

尚不清楚利多卡因是否在皮肤中代谢，利多卡因在肝脏中迅速代谢为多种代谢物，包括单乙基甘氨酸二甲苯胺（MEGX）和甘氨酸二甲苯胺（GX），两者均具有与利多卡因相似但较弱的药理活性。

一种次要代谢物2,6-二甲苯胺，其药理活性未知。在贴敷利多卡因透皮贴剂5%后，该代谢物的血液浓度可忽略不计。静脉注射后，血清中MEGX和GX的浓度范围分别为利多卡因浓度的11%至36%和5%至11%。

4、排泄

利多卡因及其代谢物经肾脏排泄，少于10%的利多卡因以原形排出。静脉注射后，利多卡因从血浆中消除的半衰期为81至149分钟（平均值107±22SD，n=15）。全身清除率为0.33至0.90L/分钟（平均值0.64±0.18SD，n=15）。

利多卡因(Bondlido)非临床毒理学

1、致癌作用

尚未进行长期动物研究以评估利多卡因(Bondlido)的致癌潜力，一种代谢物2,6-二甲苯胺，已被发现对大鼠有致癌性，临床意义尚不清楚。

2、致突变作用

利多卡因HCl在沙门氏菌/哺乳动物微粒体试验（Ames试验）中无致突变性，在人淋巴细胞染色体畸变试验或小鼠微核试验中无致断裂性。

利多卡因(Bondlido)储存

储存于20°C至25°C（68°F至77°F）下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移[见USP控制室温]，避光保存。

温馨提示

1、告知患者将利多卡因(Bondlido)存放在儿童、宠物及他人接触不到的地方。

2、告知患者通过将用过的利多卡因(Bondlido)折叠使其粘合面自身粘合来处置，并将用过的利多卡因(Bondlido)安全丢弃在儿童、宠物及他人接触不到的地方。

3、不要贴敷超过处方数量的贴剂（最多2贴利多卡因(Bondlido)）。

4、不要将利多卡因(Bondlido)贴敷超过推荐佩戴时间（每24小时中贴敷12小时）。

5、告知患者处理利多卡因(Bondlido)后立即洗手并避免接触眼睛。指导患者如果发生眼睛接触，立即用水或生理盐水冲洗眼睛，并在感觉恢复前保护眼睛。