丙卡巴肼(Matulane)中文说明书

丙卡巴肼生产厂家为意大利Leadiant，最初于1985年12月27日首次获得美国食品药品监督管理局批准上市，商品名为Matulane。

丙卡巴肼(Matulane)的适应症

丙卡巴肼适用于与其他抗癌药物联合治疗III期和IV期霍奇金病。丙卡巴肼(Matulane)用作MOPP（氮芥、长春新碱、丙卡巴肼、泼尼松）方案的一部分。

丙卡巴肼(Matulane)的用法用量

1、成人患者

(1)、起始剂量：为减少治疗初期常见(发生率较高)的恶心和呕吐反应，推荐第一周按每日2至4mg/kg的剂量给药，可分次服用。

(2)、维持剂量：第一周后，将每日剂量维持在4至6mg/kg，直至获得最大治疗反应，或直至白细胞计数降至4000/mm³以下或血小板计数降至100,000/mm³以下。

(3)、缓解后维持：获得最大反应后，剂量可降至每日1至2mg/kg维持。

(4)、剂量调整与中断：出现血液学或其他毒性时，应暂停用药，直至毒性满意恢复。根据临床评估和适当的实验室检查，经医生判断后，可从每日1至2mg/kg的剂量恢复治疗。

2、儿科患者

(1)、临床监测：必须进行极其严密的临床监测。已有少数病例出现过度毒性，表现为震颤、昏迷和惊厥，因此剂量必须个体化。

(2)、起始剂量：推荐第一周按每日50mg/m²体表面积给药。

(3)、维持剂量：随后将剂量维持在每日100mg/m²体表面积，直至获得最大治疗反应，或出现白细胞减少或血小板减少。

(4)、缓解后维持：获得最大反应后，剂量可降至每日50mg/m²体表面积维持。

(5)、剂量调整与中断：出现血液学或其他毒性时，应暂停用药，直至根据临床评估和适当的实验室检查确认已满意恢复。毒性副作用消退后，可考虑恢复治疗。

丙卡巴肼(Matulane)的禁忌症

丙卡巴肼(Matulane)禁用于已知对该药物过敏或通过骨髓穿刺证实骨髓储备不足的患者。对于每位存在白细胞减少、血小板减少或贫血的患者，都应充分考虑这种可能的状态。

丙卡巴肼(Matulane)的注意事项

1、一般注意事项

如果丙卡巴肼(Matulane)用于肾功能和/或肝功能受损的患者，可能会出现过度毒性。适当时，应考虑在初始治疗疗程期间住院治疗。

如果曾使用过已知具有骨髓抑制活性的放射治疗或化疗药物，建议在开始丙卡巴肼(Matulane)治疗前，有至少一个月或更长的无此类治疗间隔期。该间隔期的长短也可根据连续骨髓研究显示的骨髓恢复情况来确定。

如果发生以下任何一种情况，建议立即停止治疗：

(1)、中枢神经系统体征或症状，如感觉异常、神经病变或意识模糊。

(2)、白细胞减少（白细胞计数低于4000）。

(3)、血小板减少（血小板低于100,000）。

(4)、超敏反应。

(5)、口腔炎：口腔内首次出现小溃疡或持续性斑点状疼痛是停止治疗的信号。

(6)、腹泻：频繁排便或水样便。

(7)、出血或出血倾向。

骨髓抑制通常发生在开始治疗后2至8周。如果出现白细胞减少，可能需要让患者住院接受适当治疗以防止全身感染。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

2、饮食注意

应警告患者在丙卡巴肼(Matulane)治疗期间不要饮用含酒精饮料，因为可能出现类似双硫仑（安塔布司）的反应。还应告诫患者避免食用已知含有高酪胺的食物，如葡萄酒、酸奶、熟奶酪和香蕉。

3、实验室检查

应在开始治疗前获得基线实验室数据。应密切监测由血红蛋白、血细胞比容、白细胞计数（WBC）、分类计数、网织红细胞和血小板指示的血液学状态-至少每3或4天一次。

开始治疗前应进行肝肾功能评估。应至少每周重复一次尿液分析、转氨酶、碱性磷酸酶和血尿素氮测试。

丙卡巴肼(Matulane)的不良反应

1、常见不良反应

白细胞减少、贫血和血小板减少、恶心、呕吐。

2、其他不良反应

(1)、血液系统：全血细胞减少；嗜酸性粒细胞增多；溶血性贫血；出血倾向，如瘀点、紫癜、鼻出血和咯血。

(2)、胃肠道：肝功能不全、黄疸、口腔炎、呕血、黑便、腹泻、吞咽困难、厌食、腹痛、便秘、口干。

(3)、神经系统：昏迷、惊厥、神经病变、共济失调、感觉异常、眼球震颤、反射减弱、跌倒、足下垂、头痛、头晕、步态不稳。

(4)、心血管系统：低血压、心动过速、晕厥。

(5)、眼部：视网膜出血、视乳头水肿、畏光、复视、无法聚焦。

(6)、呼吸系统：肺炎、胸腔积液、咳嗽。

(7)、皮肤：疱疹、皮炎、瘙痒、脱发、色素沉着过度、皮疹、荨麻疹、潮红。

(8)、过敏反应：全身性过敏反应。

(9)、泌尿生殖系统：血尿、尿频、夜尿症。

(10)、肌肉骨骼系统：疼痛，包括肌痛和关节痛；震颤。

(11)、精神系统：幻觉、抑郁、焦虑、紧张、意识模糊、噩梦。

(12)、内分泌系统：青春期前和青春期早期男孩的男性乳房发育。

(13)、其他：并发感染、听力损失、发热、出汗、嗜睡、虚弱、疲劳、水肿、寒战、失眠、言语不清、声音嘶哑、嗜睡。

丙卡巴肼(Matulane)的药物相互作用

1、为了最大限度地减少中枢神经系统抑制和可能的增效作用，应谨慎使用巴比妥类药物、抗组胺药、麻醉剂、降压药或吩噻嗪类药物。

2、不应使用乙醇（酒精），因为可能出现类似双硫仑（安塔布司）的反应。

由于丙卡巴肼(Matulane)具有单胺氧化酶抑制活性，应避免使用拟交感神经药物、三环类抗抑郁药（例如，盐酸阿米替林、盐酸丙咪嗪），以及其他已知含有高酪胺的药物和食物，如葡萄酒、酸奶、熟奶酪和香蕉。

丙卡巴肼(Matulane)的特殊人群用药

1、妊娠期

当给予孕妇时，盐酸丙卡巴肼可能对胎儿造成伤害。虽然没有在孕妇中进行过关于盐酸丙卡巴肼的充分和良好对照研究，但有病例报告指出，在妊娠期间暴露于盐酸丙卡巴肼联合其他抗肿瘤药物的妇女，其后代出现畸形。

只有在潜在益处大于对胎儿的潜在风险时，才能在妊娠期间使用丙卡巴肼(Matulane)。如果在妊娠期间使用该药物，或者患者在服药期间怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危害。应建议有生育能力的妇女避免怀孕。

2、哺乳期妇女

尚不清楚丙卡巴肼(Matulane)是否会分泌到人乳中。由于盐酸丙卡巴肼在动物研究中显示出潜在的致瘤性，母亲在接受此药期间不应哺乳。

3、儿科使用

少数病例中出现过过度毒性，表现为震颤、昏迷和惊厥。因此，剂量应个体化，必须进行非常密切的临床监测。

丙卡巴肼(Matulane)的药代动力学

1、吸收

口服后迅速完全吸收。口服14C标记的丙卡巴肼后，60分钟内达到血浆放射性浓度峰值。

2、分布

丙卡巴肼可透过血脑屏障，口服后在血浆与脑脊液中快速达到平衡。

3、代谢

主要在肝脏和肾脏代谢。药物可自动氧化为偶氮衍生物并释放过氧化氢，进一步异构化为腙，水解后分解为苯甲醛衍生物和甲基肼。甲基肼进一步降解为CO₂和CH₄，可能还有肼；醛被氧化为N-异丙基对苯二甲酰胺酸，经尿液排泄。

4、消除

静脉给药后血浆半衰期约为10分钟，口服或静脉给予14C标记的丙卡巴肼后，约70%的放射性在24小时内以N-异丙基对苯二甲酰胺酸形式经尿液排泄。

丙卡巴肼(Matulane)的储存条件

丙卡巴肼(Matulane)的储存于15°C至30°C的环境中，置于密封、避光容器中，按USP/NF规定保存。