
恩他卡朋(Entacapone)是一种主要用于帕金森病治疗的辅助药物,通过抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的活性,延长左旋多巴的药效持续时间。
恩他卡朋作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物,主要用于帕金森病患者出现的“剂末现象”。剂末现象是指患者在两次用药之间,药效逐渐减退,出现帕金森症状加重的情况。
(1)、标准剂量:每次200mg。
(2)、服用方式:与每次左旋多巴/卡比多巴剂量同时服用。
(3)、每日最大剂量:每日最多8次,即1600mg(200mg×8)。
(4)、注意事项:每日剂量超过1600mg的临床经验有限。
恩他卡朋本身无抗帕金森作用,必须与左旋多巴/卡比多巴联合使用。临床研究中,以下情况的患者通常需要减少左旋多巴的每日剂量:
(1)、基线左旋多巴日剂量≥800mg。
(2)、治疗前已有中度或重度异动症。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、平均左旋多巴剂量减少约25%。
(2)、超过58%的基线左旋多巴日剂量≥800mg的患者需要减量。
(3)、可适当延长左旋多巴的用药间隔。
上市后监测数据显示,恩他卡朋有过量使用的病例报告,最高报告剂量达到至少40,000mg。
(1)、中枢神经系统症状:嗜睡、活动减少、意识水平下降(如昏迷、意识混乱、定向障碍)。
(2)、行为改变:烦躁不安、激动、攻击行为。
(3)、其他表现:皮肤、舌头和尿液变色。
1、对症支持治疗:无特异性解毒剂,建议住院治疗。
2、胃肠道净化:立即洗胃,重复给予活性炭,减少药物吸收和再吸收。
3、生命体征监测:密切监测呼吸和循环系统功能。
4、透析效果:血液透析或血液灌流效果有限,因药物高度结合血浆蛋白(98%)。
参考资料: FDA说明书获批于2016年2月22日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020796