rasagiline说明书

rasagiline说明书

通用名：雷沙吉兰

商品名：安齐来

全部名称：rasagiline，雷沙吉兰，安齐来， AZILECT

【适应症】

适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用）。

【用法用量】

口服，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。

服用本品不受进食影响。

老年人：无需调整剂量。

儿童：由于缺乏安全性和有效性资料，本品不推荐用于儿童和青少年。

肝功能损害患者：本品禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰。

肾功能损害患者：无需调整剂量。

【不良反应】

1.心血管系统：可见心绞痛，少见脑血管意外和心肌梗死。

2.中枢神经系统：可见头痛、眩晕、抑郁。

3.呼吸系统：可见鼻炎。

4.肌肉骨骼系统：可见颈痛、关节痛、关节炎。

5.泌尿生殖系统：可见尿急。

6.胃肠道：可见消化不良、食欲缺乏。

7.血液：可见白细胞减少。

8.皮肤：可见皮疹、黑色素瘤。

9.眼：可见结膜炎。

10.其他：可见流感样综合征。

【禁忌】

与哌替啶，曲马多，美沙酮和MAOI，包括其他选择性MAO-B抑制剂共同给药会增加5-羟色胺综合征的风险; 在停用rasagiline和开始用这些药物治疗之间应该至少停留14天。

与圣约翰草（贯叶金丝桃）和环苯扎林共同给药。

与右美沙芬合用，因为有精神病发作或奇怪行为的风险。

【作用机制】

rasagiline为不可逆性，选择性MAO-B抑制药，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

本药口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。

【注意事项】

任何剂量的rasagiline在治疗期间，如果患者摄入富含酪胺的食物、饮料、食品添加剂和含胺的药物，都有可能发生高血压危象。表现为全身血压显著升高的高血压危象有时是致命的，需要马上住院治疗。

接受rasagiline治疗的患者应该知道在用药期间不能摄入富含酪胺的食物和饮料，不能服用含胺的药物。非处方药包括伪麻黄碱、去甲肾上腺素、麻黄碱和盐酸苯丙醇胺中发现含有拟交感胺，也要禁用。

因为rasagiline对单胺氧化酶的抑制是不可逆的，所以在停用rasagiline后不能马上解除食物和药物的限制，必须等到 2 周以后新的单胺氧化酶合成才能进食含酪胺的食物、使用含外源性胺的药物。