




masitentan傲朴舒的临床应用,受到医生以及患者的一致好评,也让肺动脉高压的患者又多了一种选择,由于是新上市的药物,关于masitentan的介绍也是寥寥无几,那就介绍一下关于masitentan用量多少的问题吧!
masitentan推荐剂量:推荐剂量是10mg,每天一次,口服,不要出现多服漏服的情况,每天需要定时定量服用,可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。
为了让大家对masitentan有一个更好的了解,下面是一项交叉研究比较显示masitentan及其活性代谢产物在肺动脉高压患者中的暴露与在健康受试者中的观察。
据了解,masitentan及其活性代谢产物在肺动脉高压患者中的暴露与在健康受试者中观察是相似的。
吸收和分布
口服给药后约8小时达到masitentan的峰浓度。目前对masitentan的绝对生物利用度尚不清楚。在一项健康受试者的研究中,高脂肪早餐后masitentan及其活性代谢产物的暴露没有改变。所以masitentan可与食物同服,也可不与食物同服。
masitentan及其活性代谢产物可以与血浆蛋白高度结合(>99%),主要与白蛋白结合,其次是与α-1-酸性糖蛋白结合。masitentan及其活性代谢产物在健康受试者中的表观分布容积(Vss/F)分别约为50L和40L。
代谢和清除
口服给药后,masitentan及其活性代谢产物的表观消除半衰期分别为16小时和48小时。masitentan主要经历了磺酰胺的氧化去丙基作用,形成了具有药理学活性的代谢产物。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410