




masitentan效果好吗?masitentan的治疗优势包括①受体亲和力高,结合力持久,组织渗透力强;②降低恶化、死亡风险,显著改善患者生存质量;③良好的长期耐受性。
masitentan可以抑制由内皮素引起的血管收缩,同时还可减轻由内皮素活化造成的血管平滑肌的增殖和纤维化,从而达到治疗与内皮素相关疾病的目的。masitentan是由瑞士Actelion公司研发的新型内皮素受体拮抗剂,具有组织靶向性,对ETA受体、ETB受体具有双重抑制作用,可用于治疗肺动脉高压、肺纤维化等疾病,在一系列临床研究中显示出良好的治疗前景,且安全性及耐受性均较好。
10mg的masitentan可明显降低症状性肺动脉高压患者的全因住院风险和住院率。研究发现,与安慰剂组相比,3mg的masitentan组的全因住院风险无明显下降,但全因住院率明显降低了20.5%,全因导致的平均住院天数降低了30.6%;肺动脉高压导致的住院风险降低了42.7%,肺动脉高压导致的住院率降低了44.5%,肺动脉高压导致的平均住院天数降低了53.3%。与安慰剂组相比,10mg的masitentan组的全因住院风险明显降低,全因住院率明显降低了33.1%,全因导致的平均住院天数降低了31.0%;肺动脉高压导致的住院风险降低了51.6%,肺动脉高压导致的住院率降低了49.8%,肺动脉高压导致的平均住院天数降低了52.3%。
结果:10mg的masitentan组全因住院风险和住院率明显降低的主要原因是肺动脉高压导致的住院风险和住院率的明显降低。除此之外,研究也发现3mg的masitentan组和10mg的masitentan组非肺动脉高压相关的住院风险相似。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410