




甲磺酸雷沙吉兰片(安齐来®)是新型PD治疗药物,为第二代单胺氧化-B(MAO-B)抑制剂,对B型单胺氧化酶具有强效、高选择性、不可逆地抑制作用。雷沙吉兰通过与MAO-B不可逆地结合,阻止脑中多巴胺的分解,增加突触间隙多巴胺的水平,从而有效控制PD的症状。其主要代谢产物为氨基茚满,既避免了第一代MAO-BI代谢产物苯丙胺衍生物的风险;同时可能兼具神经保护活性。雷沙吉兰可用于原发性帕金森病单药治疗,或作为伴剂末波动患者的联合治疗(联合左旋多巴)。
雷沙吉兰推荐治疗剂量1mg下雷沙吉兰不会抑制MAO-A,同时酪胺激发试验也证实无“酪胺反应”发生,无证据支持雷沙吉兰和酪胺存在相互作用,1mg/d雷沙吉兰治疗无需限制酪胺饮食。
患者服用雷沙吉兰的副作用有什么?
> 10%:EPS(运动障碍/肌张力障碍)(18%)、头痛(14%)、恶心(10-12%);
1-10%:体位性低血压(6-9%)、便秘(4-9%)、减肥(2-9%)、关节痛(7%)、消化不良(7%)、口干症(2-6%)、抑郁症(5%)、下降(5%)、流感样综合症(5%)、幻觉(4-5%)、结膜炎(3%)、发烧(3%)、胃肠炎(3%)、鼻炎(3%)、关节炎(2%)、挫伤(2%)、不适(2%)、颈部疼痛(2%)、感觉异常(2%)、眩晕(2%)。<1%:CVA、MI、捆绑分支块、胃肠道出血。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051