




雷利度胺是沙利度胺的4-氨基-戊二酰基衍生物,是第二代的免疫调节剂。雷利度胺通过抑制血管生成因子(VEGF)的表达、抑制IL-6(骨髓瘤细胞增殖生长因子)的产生,从而抑制血管的生成;另外,通过半胱天冬酶8介导的细胞凋亡激活了细胞的凋亡;同时,在线粒体水平上调节细胞色素C的释放,从而改变影响细胞凋亡的分子的活性。
2006年,FDA正式批准雷利度胺(Revlimid)与地塞米松联合运用于治疗复发难治性多发性骨髓瘤。2008年,FDA批准了雷利度胺(Revlimid)的一个新适应症,即合用地塞米松治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。
多发性骨髓瘤(MM)是一种恶性浆细胞病,其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞,多发性骨髓瘤常伴有多发性溶骨性损害、高钙血症、贫血、肾脏损害。由于正常免疫球蛋白的生成受抑,因此容易出现各种细菌性感染。发病率估计为2~3/10万,男女比例为1.6:1,大多患者年龄>40岁。
雷利度胺主要通过抑制白介素、α肿瘤坏死因子来发挥作用。其具有:免疫调节作用、抗血管新生作用、直接的抗肿瘤作用、作用于骨髓瘤微环境等效果,目前雷利度胺已被多发性骨髓瘤专家列为治疗各阶段多发性骨髓瘤的一线推荐用药。
雷利度胺常见副作用:腹痛、胃痛、牙龈出血、腹胀、视野模糊、咳血、黑尿、呼吸困难、头晕、头痛、月经量增多、阴道流血、恶心、呕吐、神经紧张、流鼻血、麻痹、心跳缓慢或快速、呕血。不常见副作用:骨痛、胸痛、畏寒、湿疹、便秘、抽搐(癫痫发作)、咳嗽、尿量减少、发热、脱发、听力下降、麻疹、声音嘶哑、出汗、口渴、消化不良、瘙痒、关节疼痛、食欲不振、腰部或侧部疼痛、肌肉痉挛、疼痛、排尿疼痛或困难、口腔溃疡、体重增加。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021880