




雷沙吉兰是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂,通过抑制MAO-B的活性,阻止脑中内外源性多巴胺的分解,增加突触间隙多巴胺的水平,从而有效改善各种PD症状。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。在2006年,FDA批准雷沙吉兰(rasagiline)在美国上市,商品名为Azilect,用于初始单药治疗早期帕金森病,且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。在帕金森病早期治疗策略中,它是无功能障碍和轻度功能障碍患者的首选药物。2017年6月,安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批。目前,安齐来已经在全球50多个国家和地区上市,数以百万计的帕金森病患者从中获益。
帕金森病(Parkinson’s disease, PD),又称为“震颤麻痹”,是一种常见的老年神经系统退行性疾病,具有特征性运动症状,包括静止性震颤、运动迟缓、肌强直和姿势平衡障碍等,还会伴有非运动症状,包括便秘、嗅觉障碍、睡眠障碍、自主神经功能障碍及精神、认知障碍。近年的调查数据表明,在我国65岁以上人群中,每10万人中有1700患者。50岁之前的人较少患病,平均患病年龄约为60岁。发病率随着年龄增加而显著升高,男性稍高于女性。
雷沙吉兰(rasagiline)作为初始单一治疗或辅助治疗帕金森病的有效性是针对18到26周的患者随机安慰剂对照试验中确定的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051