




雷沙吉兰(rasagiline)是目前国际上常用的抗帕金森病药物,2006年雷沙吉兰在美国上市,2017年6月,雷沙吉兰在国内上市。
雷沙吉兰的药理学机制:雷沙吉兰(rasagiline)是强效、高选择性、不可逆性单胺氧化酶-B抑制剂,能够抑制多巴胺降解,增加多巴胺蓄积,促进多巴胺的释放,改善PD患者的临床症状。它具有新型的化学结构,新型化学结构的目的是改善初代MAO-B抑制剂治疗的不足。司来吉兰是第一代MAO-B抑制剂,它的代谢产物包括苯丙胺衍生物,可引起不良反应,如影响患者睡眠。雷沙吉兰(rasagiline)的代谢产物中则不含有苯丙胺衍生物。体外研究证实,雷沙吉兰的代谢产物氨基茚满,具有神经保护作用。
雷沙吉兰的不良反应是什么呢?
临床研究分析了雷沙吉兰(rasagiline)作为多巴胺激动剂的辅助治疗的安全性与有效性。试验中雷沙吉兰最常见的不良反应有:头痛(14%)、关节痛(7%)、消化不良(7%)、沮丧(5%)、跌倒(5%)、流感样综合征(5%)、结膜炎(3%)、发烧(3%)、肠胃炎(3%)、鼻炎(3%)、关节炎(2%)、瘀斑(2%)、心神不安(2%)、颈部疼痛(2%)、感觉异常(2%)、眩晕(2%)。头晕(7%)、周围性水肿(7%)、头痛(6%)、恶心(6%)、跌倒(6%)、关节痛(5%)、背痛(4%)、咳嗽(4%)、失眠(4%)、上呼吸道感染(4%)、体位性低血压(3%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641