




雷沙吉兰是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂,通过抑制MAO-B的活性,阻止脑中内外源性多巴胺的分解,增加突触间隙多巴胺的水平,从而有效改善各种PD症状。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。在2006年,FDA批准雷沙吉兰在美国上市,商品名为Azilect,用于初始单药治疗早期帕金森病,且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。在帕金森病早期治疗策略中,它是无功能障碍和轻度功能障碍患者的首选药物。2017年6月,雷沙吉兰正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批。目前,雷沙吉兰已经在全球50多个国家和地区上市,数以百万计的帕金森病患者从中获益。
雷沙吉兰的不良反应有什么?
1、皮疹是服用雷沙吉兰一般都会发生的情况,比较常见的一种不良反应。服用雷沙吉兰皮疹出现的时间集中在用药后的7~15天,其特点表现为散在性或融合性痤疮样的滤泡疹,主要分布于躯干、面部、颈部和头皮。皮疹出现的常见顺序为:头面部→前胸后背→颈项部→腹部→腹股沟→会阴、肛周及四肢,其中多以头面部为重,且皮疹多较密集、体积大,四肢则分布较分散。
2、使用雷沙吉兰的患者,很少出现皮脂腺瘤。多发于女性,表现为头皮或面部的孤立的丘疹、结节、肿瘤,黄色至橙色。
3、服用雷沙吉兰的患者,可能会引起黑色素瘤的发生,在服用过程中,一定要注意。
4、服用雷沙吉兰的患者,在一段时间内,可能出现心绞痛。心绞痛是心脏缺血反射到身体表面所感觉的疼痛,特点为前胸阵发性、压榨性疼痛,可伴有其他症状,疼痛主要位于胸骨后部,可放射至心前区与左上肢,劳动或情绪激动时常发生,每次发作持续3~5分钟,可数日一次,也可一日数次,休息或用硝酸酯类制剂后消失。
5、服用雷沙吉兰患者引起的恶心、呕吐常见。一般根据症状轻重进行药量调整。如症状轻微,可调整服药时间,避免空腹服用,餐中或餐后服用,可减轻肠胃刺激,减少恶心、呕吐的发生。
6、初服雷沙吉兰不久会有轻微晕眩感,尤其久坐或躺后起来行走时会发生。
7、使用雷沙吉兰治疗会产生关节痛的副作用,一般呈自限性,如能耐受,可不作处理。也可考虑给予非甾体类抗炎药治疗。
8、在服用雷沙吉兰的患者中,受到药品的影响,患者会出现抑郁的情况。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051