雷沙吉兰上市日期

雷沙吉兰是目前国际上常用的抗帕金森病药物，也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，与司来吉兰结构相似。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，雷沙吉兰和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

雷沙吉兰上市时间在2006年，FDA批准雷沙吉兰在美国上市，商品名为Azilect，雷沙吉兰用于初始单药治疗早期帕金森病，且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。在帕金森病早期治疗策略中，它是无功能障碍和轻度功能障碍患者的首选药物。2017年6月，雷沙吉兰正式获国家食品药品监督管理总局 (CFDA)的审批。目前，雷沙吉兰已经在全球50多个国家和地区上市，数以百万计的帕金森病患者从中获益。

雷沙吉兰口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。