




雷沙吉兰是由Lundbeck公司和Teva公司联合开发的帕金森病(PD)治疗药物,对治疗帕金森有着很好的疗效,给帕金森的治疗带来了前所未有的突破,开创了新的时代。帕金森患者的常用治疗药物。
帕金森病(PD)是继阿尔茨海默病之后第二种最为常见的神经变性病,目前中国高达270万患者正饱受PD病痛困扰,随着我国老龄化日趋严重,预计2030年,中国PD患者将激增至500万人,占全球总PD患者的57%。随着PD疾病进展,患者症状日益加重,其高患病率与高致残率为个人、家庭、社会带来沉重负担,是我国亟待解决的又一重大公共卫生问题。当前PD的主要治疗手段为多巴胺替代治疗,目的是改善PD症状及减少运动并发症,提高患者生活质量。
雷沙吉兰为不可逆性,选择性MAO-B抑制药,与司来吉兰结构相似。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍,MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。在体外,雷沙吉兰和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近,而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。
雷沙吉兰口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用),持续时间6周。口服生物利用度约36%,蛋白结合率为88%~94%,可通过血-脑脊液屏障,分布容积为87L,在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051