




雷沙吉兰主要是作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。雷沙吉兰是目前中国上市的最新一代单胺氧化酶B抑制剂,可用于原发性帕金森病患者的单药治疗以及伴有剂末波动患者的联合治疗。国内外研究数据证实,雷沙吉兰单药治疗可显著改善患者的运动和非运动症状;联合治疗时,可优化佐旋多巴治疗效应,进一步有效控制症状,减少运动波动。
雷沙吉兰准确的作用原理目前未知,但据研究,雷沙吉兰能够抑制大脑中的一类单胺氧化酶——单胺氧化酶B,从而导致多巴胺水平 的上升。帕金森氏病的症状与多巴胺缺乏有关,因此,任何提升多巴胺水平的药物都可改善帕金森氏病的症状。约 90%以上的单胺氧化酶抑制效果,是在服用雷沙吉兰3天后达到的, 而且停药后,药效可维持1周。雷沙吉兰通过肝酶进行分解。可以单独使用雷沙吉兰,也可与其他抗帕金森氏症药物并用,如左多巴+卡比多巴。
雷沙吉兰推荐剂量每次1mg,每日一次。无论是否使用其他PD药物(如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物),推荐的初始剂量为每次0.5mg,每日一次。如果患者耐受每日0.5 mg的剂量,但没有达到足够的临床反应,可将剂量增加到每日1 mg。雷沙吉兰和司来吉兰均经肝脏CYP450同工酶催化代谢。雷沙吉兰的药物相互作用较少,安全性良好。基于70岁以上老年人与小于70岁人群安全性相当的研究数据,老年患者无需调整剂量。口服雷沙吉兰不受进食及时间影响。
雷沙吉兰不良反应有哪些?> 10%EPS(运动障碍/肌张力障碍)、头痛、恶心;1-10%体位性低血压、便秘、减肥、关节痛、消化不良、口干症、抑郁症、下降、流感样综合症、幻觉、结膜炎、发烧、胃肠炎、鼻炎、关节炎、挫伤、不适、颈部疼痛、感觉异常、眩晕;<1%CVA、MI、捆绑分支块、胃肠道出血。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213051