




马西替坦为一种口服的内皮素受体双重拮抗剂,马西替坦是继波生坦、安立生坦上市的第三个内皮素受体拮抗剂,马西替坦的用量多少呢?
马西替坦口服薄膜衣片,每片含有10 mg马西替坦。马西替坦的推荐剂量是:每天一次,每次一片/10mg!马西替坦可随餐或空腹服用,一定要用温水整片吞服,不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用,不要使用加工饮料服用,目前,尚未在PAH患者中进行过高于10 mg,每日1次剂量的研究,故不建议使用。
马西替坦的剂量调整: 肾功能不全:严重:无需改变剂量;全身暴露于马西替坦及其活性代谢物分别增加了30%和60%(不考虑临床相关性)。 肝功能损害:轻度,中度或重度:无需改变剂量;在轻度,中度或严重肝功能损害的受试者中,系统暴露分别减少21%,34%和6%,活性代谢物暴露减少20%,25%和25%(不考虑临床相关性)。
马西替坦的固体状态非常稳定,不易吸潮及对光不敏感,也就是说马西替坦相对易于储存。
在以临床事件为终点的第一个PAH的RCT试验中,742例PAH患者分成安慰剂组、3mg马西替坦组、10mg马西替坦组,以死亡或恶性事件(如房间隔造口术、肺移植、六分钟步行距离下降15%)为主要临床终点,马西替坦明显的减少PAH患者的致残率和致死率,同时增加患者的运动能力,并且发现既往无论患者过去是否进行了治疗均有效,该药没有肝毒性,研究发现在4.3%的接受10mg马西替坦患者血红蛋白下降<8g/dl。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410