马西替坦如何用？

美国食品药品管理局(FDA)10月18日宣布，马西替坦(macitentan)已获准用于治疗肺动脉高压(PAH)。这是FDA批准的又一种内皮素受体拮抗剂。

体外活性：马西替坦可激活Caspases 3，8 和9。马西替坦与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。盐酸马西替坦（马西替坦 [HCl]，5μM）诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白乙酰化。盐酸马西替坦显示底物竞争性结合模式，平均Ki值为27nM。盐酸马西替坦（5μM）诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白高度乙酰化。马西替坦抑制细胞生长，诱导细胞凋亡并抑制MM细胞增殖。体内活性：马西替坦显示出良好的PK曲线，具有高生物利用度和低pT变异性。口服马西替坦的表观t 1/2范围为2.7至4.4小时。一天一次口服600 mg 马西替坦，在14天的周期内持续1-5天耐受性良好。

马西替坦如何用？

马西替坦的推荐剂量是：每天一次，每次一片/10mg。马西替坦可随餐或空腹服用，一定要用温水整片吞服，不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用，不要使用加工饮料服用，目前，尚未在PAH患者中进行过高于10 mg，每日1次剂量的研究，故不建议使用。

医伴旅提醒患者：患者使用马西替坦时一定在医生的指导下使用，使用剂量一定要按照医生的处方建议使用，以免出现服药过量的现象，引发药物的副作用，影响治疗效果。