Rasalect治疗帕金森效果如何？

雷沙吉兰（Rasalect）是目前国际上常用的抗帕金森病药物，也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，雷沙吉兰（Rasalect）和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。 

雷沙吉兰（Rasalect）口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。 

有3项为期18~26周的随机对照临床试验证实了雷沙吉兰的安全性和有效性。一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受雷沙吉兰（Rasalect）治疗患者病情出现恶化的几率明显缩小。 

另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了雷沙吉兰（Rasalect）联合安慰剂或左旋多巴治疗患者，其每天的功能和活动受限时间明显缩短。