




芙仕得为竞争性的雌激素受体拮抗剂,其亲和力与雌二醇相似。氟维司群阻断了雌激素的营养作用而本身没有任何部分激动(雌激素样)作用。其作用机制与下调雌激素受体(ER)蛋白水平有关。体外研究证实,芙仕得是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)细胞系生长的可逆性抑制制剂,在体外肿瘤研究中,芙仕得可延缓裸鼠体内人乳腺癌MCF-7细胞异种移植物的植入。氟维司群可抑制已植入的MCF-7异种移植物以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植物的生长。对芙仕得耐药的乳腺肿瘤异种移植物可能对他莫昔芬也存在交叉耐药性。
芙仕得用量是多少?
1、成年女性(包括老年妇女):芙仕得推荐剂量为每月给药一次,一次250mg。尚缺乏更高剂量下中国患者使用的安全有效性信息。
2、儿童及青少年:因尚未确定芙仕得在儿童及青少年中的安全性和有效性,故不推荐在该年龄层中使用芙仕得。
3、肾功能损害的患者:对于轻度至中度肾功能损害的患者(肌酐清除率≥30ml/min),无需调整芙仕得剂量。未在严重肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min)中评价芙仕得的安全性和有效性,因此建议这些患者慎用芙仕得。
4、肝功能损害的患者:对于轻度至中度肝功能损害的患者无需调整芙仕得剂量。但由于在这些患者中芙仕得的暴露可能增加,故应慎用芙仕得。没有芙仕得对于重度肝功能损害患者的研究资料。
医伴旅提醒:芙仕得使用方法:臀部缓慢肌注。使用方法和剂量一定要按照医嘱使用。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm