




芙仕得为竞争性的雌激素受体拮抗剂,其亲和力与雌二醇相似。氟维司群阻断了雌激素的营养作用而本身没有任何部分激动(雌激素样)作用。其作用机制与下调雌激素受体(ER)蛋白水平有关。体外研究证实,芙仕得是他莫昔芬耐药以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)细胞系生长的可逆性抑制制剂,在体外肿瘤研究中,芙仕得可延缓裸鼠体内人乳腺癌MCF-7细胞异种移植物的植入。芙仕得可抑制已植入的MCF-7异种移植物以及他莫昔芬耐药的乳腺肿瘤异种移植物的生长。对芙仕得耐药的乳腺肿瘤异种移植物可能对他莫昔芬也存在交叉耐药性。
芙仕得是治什么的?
芙仕得氟维司群用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的,或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌治疗。
轻度至中度肝功能损害的患者应慎用芙仕得。严重肾功能损害的患者应慎用芙仕得(肌酐清除率<30ml/min)。考虑到芙仕得的给药途径为肌注,有出血体质或血小板减少症或正在接受抗凝剂治疗的患者应慎用芙仕得。晚期乳腺癌妇女中常见血栓栓塞发生,这在临床研究中也被观察到。当给予高危患者芙仕得治疗时应考虑到这一点。考虑到芙仕得的作用机制,会有发生骨质疏松症的潜在危险。运动员慎用。对于驾驶及操作机械能力的影响:芙仕得不会或很少会影响患者驾驶和操作机械的能力。然而芙仕得治疗期间常有虚弱无力的报告。对于有这些不良反应的患者在驾驶和操作机械时应特别谨慎。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm