傲朴舒（macitentan）的说明书

傲朴舒（macitentan）的说明书

通用名：傲朴舒（macitentan）

商品名称：opsumit

全部名称：傲朴舒, 马西替坦，opsumit, macitentan, masitentan

适应症：

傲朴舒（macitentan）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I），以降低PAH的疾病进展和住院风险。

用法用量：

建议口服量为10毫克，每日一次。

可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。

在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。

不良反应：

临床显著不良反应包括：胚胎-胎儿毒性；肝毒性；体液滞留；血红蛋白降低。

临床试验经验：因为临床试验是在差异很大的条件下开展的，不能将在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率与在临床试验中观察到的另一种药物的发生率进行直接比较，也不能反映出临床实践中所观察到的发生率。

本品的安全性数据主要来自一项在742例肺动脉高压患者中进行的安慰剂对照临床研究（SERAPHIN研究）。在该试验中，本品暴露最长达3.6年，暴露时间中位数约为2年（1年：N=542；2年：N=429；>3年：N=98）。接受傲朴舒（macitentan）10 mg治疗组和安慰剂组间因不良事件停止治疗的总体发生率相似（约为11%）。下文显示了接受傲朴舒（macitentan）治疗组比安慰剂组发生频率高于3%的不良反应：

傲朴舒（macitentan）10 mg组N=242，安慰剂组N=249。

贫血：傲朴舒（macitentan）组13%，安慰剂组3%。

鼻咽炎/咽炎：傲朴舒（macitentan）组20%，安慰剂组13%。

支气管炎：傲朴舒（macitentan）组12%，安慰剂组6%。

头痛：傲朴舒（macitentan）组14%，安慰剂组9%。

流感：傲朴舒（macitentan）组6%，安慰剂组2%。

泌尿道感染：傲朴舒（macitentan）组9%，安慰剂组6%。

上市后经验：在批准后使用本品期间发现了下列不良反应。由于这些反应是由样本量未知的人群自发报告，因此并不可能始终可靠地估计其发生频率或确定其与药物暴露之间的因果关系。

各类免疫系统疾病：超敏反应（血管性水肿、瘙痒和皮疹）。

呼吸系统、胸及纵隔疾病：鼻塞。

胃肠系统疾病：本品用药期间报告了肝脏转氨酶（ALT，AST）升高和肝损伤；大多数病例中可确定备择病因（心力衰竭、肝淤血、自身免疫性肝炎）。已知转氨酶升高、肝脏毒性以及肝功能衰竭病例与内皮素受体拮抗剂（ERA）有关。

全身性疾病及给药部位各种反应：水肿/体液滞留。在使用本品几周内出现水肿和体液滞留的不良反应，一些需要通过利尿剂、体液管理或住院以治疗失代偿性心力衰竭。

心脏疾病：症状性低血压。

  禁忌：

禁用于孕妇。

如果在妊娠期间服用傲朴舒（macitentan），患者应被告知可能会对胎儿产生的危害。