




布地奈德具有较高的部分糖皮质激素(GCS)活性和很多的首过消灭作用。 该制剂在缓释片剂核心中包含布地奈德。Tabletcore的肠溶衣可保护其在胃液中的溶解,从而推迟布地奈德的释放,直到小肠的pH值≥7。 在涂层崩解时,核心基质以时刻依赖性方式提供布地奈德的延长释放。
布地奈德是一种抗炎皮质类固醇,具有高糖皮质激素作用和弱的盐皮质激素作用,布地奈德对糖皮质激素受体的亲和力,反映了药物的内在效力,是皮质醇的200倍,是皮质醇的15倍。布地奈德的适应于支气管哮喘等慢性可逆性气道阻塞性疾病,布地奈德治疗哮喘效果怎么样?
临床试验选取接受治疗的85例支气管哮喘患者,使用随机数字表法分为试验组43例,对照组42例。对照组患者采用硫酸沙丁胺醇治疗,试验组患者采用布地奈德治疗,2周后,对比患者的治疗效果与不良反应发生率。结果试验组患者治疗有效率为95.35%,明显高于对照组的69.05%,差异具有统计学意义(P=0.05)。两组患者均未出现严重不良反应,试验组不良反应发生率明显低于对照组,差异具有统计学意义(P=0.05)。结论布地奈德应用于支气管哮喘疗效显著,安全性高。
临床试验中,布地奈德组最常见的不良反应(发生率≥2%)为头痛,厌恶,血液皮质醇下降,上腹痛,疲劳,肠胃气胀,腹胀,痤疮,尿路感染,关节痛和便秘。布地奈德禁忌于1.中度及重度支气管扩张症。2.哮喘急性加重或重症患者不宜单用布地奈德,控制急性症状,孕妇禁用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210897