万珂Bortezomib for Injection是全球首个批准用于临床治疗的蛋白酶体抑制剂,以万珂为代表的新药问世之后,多发性骨髓瘤患者的生存和预后情况都有了极大的改善,开启了骨髓瘤逐步向慢病演变的时代。万珂是首个蛋白酶体抑制剂,2003年5月被美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗复发/难治性骨髓瘤。2008年6月,FDA 扩大了万珂适应症审批,将其用于骨髓瘤的一线治疗。2012年1月,FDA 批准万珂皮下注射给药方式。
2014年8月,FDA 扩大了万珂适应症,用于既往治疗中对万珂有效的患者,以及万珂治疗后超过六个月复发的患者的再次治疗。硼替佐米可以单药使用,也可与地塞米松联合使用,或者联用多药使用。
正常细胞和癌细胞内都有蛋白酶体,蛋白酶体的主要作用是把细胞内被损坏的蛋白质降解,以及将不再需要的蛋白质分解成氨基酸。
分解产生的氨基酸可以用于合成细胞所需的新蛋白质,因此蛋白酶体是细胞对蛋白质“循环利用”的关键。当万珂抑制蛋白酶体的活性时,细胞内的正常平衡被破坏,这会对细胞产生诸多影响:细胞内累积不需要的蛋白质可能无法被降解,细胞需要的新蛋白质可能没有足够的原料生成,这将导致细胞的死亡。同时,实验室研究表明,蛋白酶体被抑制时,骨髓瘤细胞会停止分裂。骨髓瘤细胞也会停止产生一些化学物质来刺激其他骨髓瘤细胞,这种现象在医学上叫做自分泌反馈循环中断。因为骨髓瘤细胞的生长比正常细胞要快,因此,对于这些影响,骨髓瘤细胞比正常细胞更敏感。因此在接受适当剂量的万珂Bortezomib for Injection的治疗时,骨髓瘤细胞会死亡,而正常细胞则可以恢复。
以上就是万珂的适应症,希望可以帮到大家。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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