




安齐来(rasagiline)是新型PD治疗药物,为第二代单胺氧化-B(MAO-B)抑制剂,对B型单胺氧化酶具有强效、高选择性、不可逆地抑制作用。安齐来(rasagiline)通过与MAO-B不可逆地结合,阻止脑中多巴胺的分解,增加突触间隙多巴胺的水平,从而有效控制PD的症状。其主要代谢产物为氨基茚满,既避免了第一代MAO-BI代谢产物苯丙胺衍生物的风险;同时可能兼具神经保护活性。
安齐来(rasagiline)可用于原发性帕金森病单药治疗,或作为伴剂末波动患者的联合治疗(联合左旋多巴)。帕金森病(PD)是第二常见的神经退行性疾病,全球PD患者约600万,其中超过50%的PD患者在中国。中国65岁以上人群PD患病率1.7%,估算患者数约270万,而治疗率仅20%。且随人口老龄化到来,预计2030年,全球PD患者数将达900万,中国患者数将达500万。
安齐来(rasagiline)是强效、高选择性、不可逆性单胺氧化酶-B抑制剂,能够抑制多巴胺降解,增加多巴胺蓄积,促进多巴胺的释放,改善PD患者的临床症状。安齐来(rasagiline)由CYP1A2代谢,而多种酶参与司来吉兰的代谢过程。相对来说,安齐来(rasagiline)的药物相互作用较少,安全性良好。基于70岁以上老年人与小于70岁人群安全性相当的研究数据,老年患者无需调整剂量。口服安齐来(rasagiline)不受进食及时间影响。
2017年6月,中国国家食品药品监督管理总局 (CFDA)正式批准安齐来(rasagiline)上市。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641