




布地奈德(Budesonide,Budenofalk)具有显着的亲脂性,并且由于良好的组织渗透性而在肠中快速吸收。 与古典GCS相比,布地奈德对受体具有非常高的亲和力。由于这些属性,布地奈德(Budesonide,Budenofalk)有一个有目的的地方行动。布地奈德(Budesonide,Budenofalk)的约90%在第一次通过时在肝脏中代谢,只有约10%具有全身作用。 在这一数量中,布地奈德的90%与白蛋白结合,并且由于这一原因,其具有生物惰性形式。布地奈德获批用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。
MIST试验纳入改良API阳性、复发性喘息、过去1年急性加重≥1次但损伤程度较低(定义为不经常使用沙丁胺醇以及发作间期不经常夜间觉醒)患儿。所有受试者首先接受2周(导入期)的夜间安慰剂剂量布地奈德吸入混悬剂预治疗,必要时给予沙丁胺醇,然后接受52周(治疗期)随机分组治疗。间断性治疗组(n=139)在呼吸道疾病确诊后每日接受2次1mg布地奈德(Budesonide,Budenofalk)吸入混悬剂治疗,共7d;每日治疗组(n=139)每夜接受0.5mg布地奈德(Budesonide,Budenofalk)吸入混悬剂治疗。每组还给予相应安慰剂剂量药物。
结果显示,布地奈德(Budesonide,Budenofalk)治疗组和间断性治疗组哮喘加重发生率分别为0.97/(患者·年)和0.95/(患者·年),间断性治疗组相对发生率为0.99。两组非严重不良反应事件和严重不良反应事件发生率也相似,但间断性治疗组布地奈德(Budesonide,Budenofalk)平均累计暴露量显著小于每日治疗组(45.7mgvs149.9mg)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210897