白血病一线治疗用药-博舒替尼

博舒替尼（Bosutinib）为SRC/ABL酪氨酸激酶双重抑制剂，博舒替尼（bosutinib，辉瑞公司）用于治疗初诊的费城染色体阳性（Ph+）慢性期慢性髓系白血病（CML）患者。慢性粒细胞白血病( CML ) 是一种源于造血干细胞的恶性克隆性血液病，好发于成人，且随年龄增长而发病增多。CML发展缓慢，病程可长达数年，多数病例经慢性期、加速期，最后进入急变期转化为急性白血病而死亡。

临床III期BFORE临床试验（NCT02130557）将536例患者按照1∶1随机分配至博舒替尼组（n＝268）或伊马替尼组。随访12个月时，博舒替尼(Dasatinib)组较伊马替尼组表现出更好的分子学反应（MR）和完全细胞遗传学反应（CCyR），并且这些差异在24个月后持续保持。随访24个月时，两组显现出主要分子学反应（MMR）差异，但更深MR（MR4和MR4.5）的差异不大。与伊马替尼组相比，博舒替尼组达到MR和CCyR的时间更短，与12个月时的随访结果一致。博舒替尼组有6例患者出现加速/急变期转化，伊马替尼组有7例。博舒替尼与伊马替尼治疗有效率分别为71%和66%。

随访24个月时，博舒替尼(Dasatinib)组较伊马替尼组有更高的MMR率。该研究结果支持了博舒替尼在CP-CML一线治疗中的应用。安全性方面，最常见不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、恶心、血小板减少、皮疹、转氨酶升高、腹痛。