




博舒替尼(Bosutinib)作为第二代药物,它于2012年首次被批准用于治疗既往有TKI耐药性的慢性粒细胞白血病患者。在第二行中,研究结果显示舒替尼(Bosutinib)个具有耐药性的慢性粒细胞白血病患者伊马替尼在24周时的细胞遗传学应答率(MCyR)为40.1%,并且舒替尼(Bosutinib)个挽救性治疗的应答率对于过去接受过各种TKI疗法的慢性粒细胞白血病患者也可达到25.9%。 博舒替尼用法用量是多少?
博舒替尼(Bosutinib)规格500mg,每天一次,与食物同服。如果患者到8周未达到完全血液学反应,或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时,可考虑剂量调高至600mg。出现血液学和非血液学毒性反应,应考虑调整博舒替尼(Bosutinib)剂量。
单剂量给予舒替尼(Bosutinib)500mg,进食时服用,中位达峰时间(T)为4-6h,剂量在200-800mg间AUC和C=与剂量成正比,15天后平均Cmax为(200±12)ng/ml,平均AUC为3650士425(mg·h)/ml,进食高脂饮食后服用Cmax和AUC分别升高1.8倍和1.7倍。给予CM患者单剂量本品500mg,于进食时服用,平均消除t为(22.5±121.7)h,平均清除率(189±1248)L/h,放射标记的舒替尼(Bosutinib)跟踪显示,91.3%随粪便中排出,3%随尿中排出。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm