




美国食品药品管理局批准的博舒替尼(Bosutinib)用于费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(或称慢性骨髓性白血病/慢性髓细胞性白血病)。
博舒替尼(Bosutinib)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不能补服,则按预定时间下次服用。治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。
如转氨酶升高≥5×ULN,暂停用药,直至恢复至<2.5×ULN,重新以400mg的剂量开始。如恢复时间超过4周,应停药,如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始。
其他中、重度毒性反应,如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可升高至500mg。如ANC<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药,2周内恢复者,应以原剂量开始,对2周后恢复者,应降低100mg的剂量,如复发,在恢复后,再次降低100mg。本品低于300mg的有效性尚未评价。肝功能不全患者推荐剂量为200mg,肾功能不全患者推荐剂量为300mg。
博舒替尼避免与中效、强效CYTP3A4或P糖蛋白抑制剂合用,因可使本品血药浓度明显升高。避免中效、强效CYP3A4诱导剂合用,因可明显降低本品的血药浓度。兰索拉唑可升高本品的血药浓度,避免合用,可选择H1受体拮抗剂替代。本品可能升高P-糖蛋白底物,如地高辛的血药浓度。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm