博舒替尼治疗白血病效果如何？

博舒替尼（Bosutinib）是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck。Src家族激酶和Bcr-Abl的IC分别为100mmol/L90nmol/I、ber-abl融合基因造成连续的酪氨酸激酶活化，而这是CML、发展的决定性因素。ber-abl融合基因对博舒替尼高度敏感，与第一代酪氨酸及酶抑制剂伊马替尼耐比较，本品阻断Bcr-Abl的磷酸化，只需更低的浓度。

博舒替尼治疗白血病效果如何？

临床试验分析了62例伊马替尼，尼罗替尼，达沙替尼这三种TKI药物治疗失败的慢性粒细胞白血病患者应用博舒替尼（Bosutinib）的治疗效果。

博舒替尼（Bosutinib）开始治疗前的中位时间为105个月(9-163个月)，中位持续时间为9个月(1-30个月)。总的来说，获得完全细胞遗传学反应(CCyR)的可能性 )和主要分子反应(MMR)分别为25%和24%。经过14个月的中位随访，无事件生存和无进展生存率分别为68%和85%。64%的CCyR患者在博舒替尼开始时能够达到MMR。而无CCyR的患者，获得CCyR和MMR的概率分别为25%和14%。

在这个经过大量预处理的病人队列中，博舒替尼（Bosutinib）治疗慢性粒细胞白血病患者的效果显著，且博舒替尼具有很好的耐受性。博舒替尼对于那些先前因不耐受而失败的二代TKI治疗患者是一种有效的治疗方案。