博舒替尼是什么？

博舒替尼是什么？博舒替尼( Bosutinib )是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶。博舒替尼分别于2012年9月4日和2013年3月27日获得美国FDA和欧盟药品管理局的批准，用于治疗费城染色体阳性（Ph +）慢性粒细胞白血病（CML）的成人患者。

博舒替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。博舒替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。动物试验显示，博舒替尼能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。在临床上，博舒替尼主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。

Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为博舒替尼100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。 Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。

博舒替尼是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用