博舒替尼作用功效

博舒替尼作用功效：博舒替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。博舒替尼是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。

博舒替尼在2012年9月便获FDA批准，用于治疗慢性期、加速期或危象期，费城染色体阳性(Ph+)且对于先前治疗抵抗或不能耐受的慢性髓细胞白血病(CML)成年患者。

博舒替尼是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。

博舒替尼与能够强效抑制CYP3A4的药物（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素）同时使用可增加博舒替尼的暴露。因此，在接受博舒替尼治疗的患者中，不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂。

体外研究中，博舒替尼（Bosutinib）在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，博舒替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通道，以及多药耐药基因过表达。此外，博舒替尼可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。