傲朴舒（macitentan）获批适应症

傲朴舒（macitentan）又称马西替坦，是新一代非选择性内皮素受体拮抗剂,与内皮素受体的亲合力是波生坦的12倍,不受食物影响,半衰期长,服用方便。傲朴舒目前获批的适应症主要是肺动脉高压（PAH，WHO第1组），以减缓疾病进展，包括延缓死亡、静脉或皮下注射前列环素类药物或PAH症状恶化(6分钟步行距离下降、PAH症状恶化以及需要其他PAH药物治疗)。批准剂量为10 mg/日，口服给药。

动物研究发现,早期给予傲朴舒,可降低肺动脉高压大鼠肺动脉压力,改善右室功能,减少右室和肺动脉纤维化。 傲朴舒减轻了 TGF-β 诱导大鼠肺纤维化和肺动脉高压。傲朴舒选择性抑制肺动脉高压大鼠肺动脉平滑肌细胞增殖,不影响肺动脉内皮细胞增殖,增加肺、右心室微血管密度和血液灌注。

有研究表明,傲朴舒能够降低特发性肺动脉高压和遗传性肺动脉高压患者肺血管阻力、平均右房压和平均肺动脉压力,增加心脏指数和混合静脉血氧饱和度。在磷酸二酯酶 5 抑制剂的基础上联合傲朴舒,可降低病死率及肺 动脉高压的住院风险,也可改善运动能力、心功能分级和心肺血流动力学, 安全性与单药治疗相似。

与其他内皮素受体拮抗剂一样，傲朴舒的说明书中也包括了一项黑框警告内容，提示该药物具有致畸作用，禁止用于孕妇，女性患者只有通过旨在限制药物配给的REMS(风险评估与降低策略)程序才可获得该药物治疗。

综上所述,傲朴舒可以安全地用于治疗肺动脉高压,但需警惕血清铁降低。