




博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼(Bosutinib)不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示,博舒替尼(Bosutinib)能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。博舒替尼(Bosutinib)是用于治疗慢性髓性白血病的小分子BCR-ABL和src 酪氨酸激酶抑制剂。博舒替尼(Bosutinib)分别于2012年9月4日和2013年3月27日获得美国FDA和欧盟药品管理局的批准,用于治疗费城染色体阳性(Ph +)慢性粒细胞白血病(CML)的成人患者,这些患者具有耐药性或对先前治疗不耐受。博舒替尼(Bosutinib)最初由惠氏合成,由辉瑞公司开发。
博舒替尼(Bosutinib)用法用量:新诊断的慢性期(CP)费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph + CML):400毫克/1次/天与食物;对其他治疗有抵抗或不耐受的患者的慢性,加速或急变期Ph + CML,包括伊马替尼:500毫克/1次/天与食物;剂量升级:Ph + CML患者允许剂量递增,但未达到或维持血液学,细胞遗传学或分子学反应,并且在建议的起始剂量下没有≥3级不良反应:可以每日一次增加剂量100毫克; 不超过600毫克/天。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm