博舒替尼是什么药呢？

博舒替尼是什么药呢？博舒替尼是治疗白血病的药物，博舒替尼（Bosutinib）是第二代慢粒白血病药，可以对抗BCR-ABL突变，但是对T315I突变无效。博舒替尼（Bosutinib）最初由惠氏（Wyeth）合成，后由辉瑞（Pfizer）开发，辉瑞开发的原研药商品名为Bosulif。

博舒替尼(Bosutinib)于2012年9月4日获FDA批准上市，用于对既往治疗（如伊马替尼）耐药的费城染色体阳性（Ph+）的慢性粒细胞白血病（CML）的治疗。

辉瑞公司于2013年1月18日发布消息称，EMA批准辉瑞公司旗下博舒替尼的条件上市授权申请（MAA），用于治疗先前接受过一种或多种酪氨酸激酶受体抑制剂类药物治疗且不适用伊马替尼、尼洛替尼与达沙替尼治疗的慢性期、加速期与急变期的费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+CML）。

2020年印度仿制版的博舒替尼也已经获批上市销售，目前博舒替尼还没有在国内上市。

 博舒替尼通过抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。博舒替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。动物试验显示，博舒替尼能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。