博舒替尼(Bosutinib)上市了吗？

博舒替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗慢性，加速或急变期的Ph +之前的治疗耐药或不能耐受的慢性粒细胞性白血病（CML）患者，那博舒替尼（Bosutinib）上市了吗？ 

辉瑞于当地时间2013年1月18日发布消息称，表示支持EMA批准辉瑞公司旗下博舒替尼的条件上市授权申请（MAA），用于治疗先前接受过一种或多种酪氨酸激酶受体抑制剂类药物治疗且不适用伊马替尼、尼洛替尼与达沙替尼治疗的慢性期、加速期与急变期的费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+CML）。

博舒替尼的批准是基于一项开放标签、随机、多中心试验（BFORE，NCT02130557）的数据，该试验对487名患有Ph+新诊断的慢性粒细胞白血病的患者进行，这些患者被随机分为两组，一组接受博舒替尼400 mg，一组接受IMATINIB400 mg，每组每日一次。

主要疗效结果测量是12个月时的主要分子反应（MMR），定义为国际范围内≤0.1%的BCR ABL比率（相当于标准基线的≥3对数减少），至少有3000个ABL转录物，由中心实验室评估。博舒替尼组12个月时的MMR为47.2% （95%置信区间:40.9，53.4），IMATINIB组为36.9% （95%置信区间:30.8，43.0）。

博舒替尼（Bosutinib）是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。

动物试验显示，博舒替尼能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。