




博舒替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者,那怎么使用博舒替尼呢?
使用博舒替尼的方法:
1、慢性Ph+CML患者:口服400mg,每日一次,与食物同服;
2、慢性、加速或急变期的Ph+CML之前的治疗耐药或不能耐受患者:口服500mg,每日一次,与食物同服。
3、如果出现漏服超过12小时,患者应跳过剂量,并按往常服用下一剂即可。
4、剂量调整:
在未达到或维持血液学、细胞遗传学或分子水平的患者中,每天允许服用600毫克(在建议的开始剂量时,没有三级或更高的不良反应);对骨髓抑制(中性粒细胞减少,血小板减少);脂肪酶,淀粉酶,胆红素或肝转氨酶升高;非血液学不良反应,根据不同情况调整相应的给药剂量。
5、使用博舒替尼最常见的不良反应包括体液潴留(包括胸腔积液)、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。与药物相关的发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。
博舒替尼可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。
试验显示,博舒替尼能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm