博舒替尼Bosutinib是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼Bosutinib不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示,博舒替尼Bosutinib能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。在临床上,博舒替尼Bosutinib主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。
慢性粒细胞白血病(CML),又称慢性髓系白血病,简称慢粒,是发生在多能造血干细胞的恶性骨髓增生性肿瘤。临床上分为慢性期、加速期和急变期,通常进展缓慢,多发生于中老年人群,儿童患病罕见。
在一项临床研究共纳入初发慢性期CML患者536例,以1:1随机分配至伊马替尼(Imatinib)组和伯舒替尼(Bosutinib)组进行治疗。该研究的主要终点指标为:12个月时主要分子学缓解率(MMR)以及完全细胞遗传学缓解率。无论是分子学缓解率,还是生存率,博舒替尼Bosutinib表现都比伊马替尼更好,该研究中,较之于伊马替尼治疗而言,采用伯舒替尼治疗初发CML患者可使其获得更佳的MMR以及CcyR,其疗效更佳且起效时间更短,带来的预期生存率似乎更佳。
从上述的医疗研究实验中,我们可以发现博舒替尼Bosutinib在治疗初发CML患者方面,其疗效似乎优于伊马替尼,博舒替尼Bosutinib治疗达到的MMR及CcyR更佳,疗效优于伊马替尼。并且安全性分析结果发现此2种TKI治疗相关的不良事件发生率未见明显差异。
以上就是博舒替尼的适应症问题,希望可以帮到您。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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