




美国食品和药物管理局批准博舒替尼Bosutinib加速治疗新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性髓细胞性白血病(CML)患者。批准是基于一项开放标签、随机、多中心试验(BFORE,NCT02130557)的数据,该试验对487名患有Ph+新诊断的慢性粒细胞白血病的患者进行,这些患者被随机分为两组,一组接受BOSULIF400 mg,一组接受IMATINIB400 mg,每组每日一次。
主要疗效结果测量是12个月时的主要分子反应(MMR),定义为国际范围内≤0.1%的BCR ABL比率(相当于标准基线的≥3对数减少),至少有3000个ABL转录物,由中心实验室评估。BOSULIF组12个月时的MMR为47.2% (95%置信区间:40.9,53.4),IMATINIB组为36.9% (95%置信区间:30.8,43.0)(p = 0.0200)。
博舒替尼Bosutinib是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示,博舒替尼Bosutinib能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。
在临床上,博舒替尼Bosutinib主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。博舒替尼Bosutinib推荐用法用量是多少?
博舒替尼Bosutinib的推荐用法用量为:
(1)500mg,每天一次,与食物同服。
(2)如果患者到8周未达到完全血液学反应,或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时,可考虑剂量调高至600mg。
(3)出现血液学和非血液学毒性反应,应考虑调整剂量。
以上就是博舒替尼Bosutinib的服用剂量的内容,患者在服用药物之前一定要注意仔细阅读说明书,不要擅自更改药物剂量,以免造成严重的不良反应。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm