Bosutinib在国内的价格

Bosutinib（博舒替尼）是一种酪氨酸激酶Src/Ab1双重抑制剂，它也是继伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼之后第四个获批的TKI抑制剂。在临床上，Bosutinib（博舒替尼）主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。今天咱们就来详细了解一下Bosutinib（博舒替尼）在国内的价格。

Bosutinib（博舒替尼）于2012年9月4日获FDA批准上市，用于对既往治疗（如伊马替尼）耐药的费城染色体阳性（Ph+）的慢性粒细胞白血病（CML）的治疗。目前国内Bosutinib（博舒替尼）还没有上市。据了解原研药美国辉瑞的Bosutinib（博舒替尼）规格100mgx28粒，售价3000元左右；规格500mgx28粒售价10000元左右。患者购买的话可以亲自到美国购买也可以通过国内专业的海外医疗服务机构（医伴旅）获取药物，保证药物是正品。

Bosutinib（博舒替尼）的推荐用法用量为：（1）500mg，每天一次，与食物同服。（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。（3）出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。

Bosutinib（博舒替尼）是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。

体外研究中，Bosutinib（博舒替尼）在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，Bosutinib（博舒替尼）可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通道，以及多药耐药基因过表达。此外，Bosutinib（博舒替尼）可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。

Bosutinib（博舒替尼）常见不良反应（≥20%）包括腹泻，恶心呕吐，血小板减少，皮疹，腹部疼痛，呼吸道感染，贫血，发热，肝功能异常，疲乏，咳嗽，头痛。

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