博舒替尼（Bosutinib）是什么？

博舒替尼（Bosutinib）的推荐用法用量为：（1）500mg，每天一次，与食物同服。（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。（3）出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。那么，博舒替尼（Bosutinib）是什么？ 

博舒替尼（Bosutinib）是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼（Bosutinib）不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼（Bosutinib）能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。在临床上，博舒替尼（Bosutinib）主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。

博舒替尼（Bosutinib）于2012年9月4日获FDA批准上市，用于对既往治疗（如伊马替尼）耐药的费城染色体阳性（Ph+）的慢性粒细胞白血病（CML）的治疗。

博舒替尼（Bosutinib）常见不良反应（≥20%）包括腹泻，恶心呕吐，血小板减少，皮疹，腹部疼痛，呼吸道感染，贫血，发热，肝功能异常，疲乏，咳嗽，头痛。

博舒替尼（Bosutinib）于 2012 年 9 月在美国首次获得批准用于治疗慢性，加速或急变期 Ph + CML 的成人患者，适用人群对既往的治疗具有抵抗性或不耐受性。博舒替尼（Bosutinib）是辉瑞公司的首例血液系统恶性肿瘤治疗药物，从此成为对既往治疗耐药或不耐受的 Ph + CML 患者的重要治疗选择。适用范围的扩大有可能对 CML 患者的生活产生更大的影响。

博舒替尼（Bosutinib）是一种酪氨酸激酶Src/Ab1双重抑制剂，它也是继伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼之后第四个获批的TKI抑制剂。它被批准用于初诊慢性期（CP）慢性粒细胞白血病（CML）及难治复发CML的治疗。博舒替尼（Bosutinib）是通过阻断促进产生异常粒细胞的酪氨酸激酶的信号传导发挥作用。

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