博舒替尼是哪里产的呢？

博舒替尼（Bosutinib）于 2012 年 9 月在美国首次获得批准用于治疗慢性，加速或急变期 Ph + CML 的成人患者，适用人群对既往的治疗具有抵抗性或不耐受性。博舒替尼（Bosutinib）是辉瑞公司的首例血液系统恶性肿瘤治疗药物，从此成为对既往治疗耐药或不耐受的 Ph + CML 患者的重要治疗选择。那么，博舒替尼（Bosutinib）是哪里产的呢？

博舒替尼（Bosutinib）是跨国制药巨头辉瑞的一款靶向药，美国食品药品管理局批准的适用症是费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病（或称慢性骨髓性白血病/慢性髓细胞性白血病，英文名称chronic myelogenous leukemia）。目前还没有在中国上市。

博舒替尼（Bosutinib）服用方法和剂量：

（1）500mg，每天一次，与食物同服。

（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。

（3）出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整博舒替尼（Bosutinib）剂量。

博舒替尼（Bosutinib）是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼（Bosutinib）不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼（Bosutinib）能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。在临床上，博舒替尼（Bosutinib）主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。

博舒替尼（Bosutinib）是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用；博舒替尼（Bosutinib）与能够强效抑制CYP3A4的药物（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素）同时使用可增加博舒替尼（Bosutinib）的暴露。因此，在接受博舒替尼（Bosutinib）治疗的患者中，不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂。

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