博舒替尼（Bosutinib）作用及功效

博舒替尼（Bosutinib）是一种酪氨酸激酶Src/Ab1双重抑制剂，它也是继伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼之后第四个获批的TKI抑制剂，通过阻断促进产生异常粒细胞的酪氨酸激酶的信号传导发挥作用。博舒替尼（Bosutinib）被批准用于初诊慢性期（CP）慢性粒细胞白血病（CML）及难治复发CML的治疗。那么，博舒替尼（Bosutinib）作用及功是什么？

博舒替尼（Bosutinib）的安全性和有效性在一项单一临床试验中得到了证实，该试验共有546例慢性、加速或急变期CML患者。这些患者均为经伊马替尼治疗或伊马替尼之后用达沙替尼和/或尼洛替尼治疗后疾病继续发展或不能耐受治疗不良反应的患者。他们都在试验中均接受博舒替尼（Bosutinib）治疗。

试验结果显示，先前经伊马替尼治疗的患者，有34%在24周后达到MCyR。有52.8%在任何时间达到MCyR的患者，他们的应答至少持续了18个月。在伊马替尼之后经达沙替尼和/或尼洛替尼治疗的患者中，约有27%的患者在第24周达到了MCyR。在任何时间达到McyR患者中，有51.4%患者的MCyR至少持续了9个月。

更让人觉得惊喜的是，有33%曾接受过至少经伊马替尼治疗的CML加速期的患者在治疗在第48周全血计数恢复到正常范围（完全血液学反应），还有55%达到无白血病症状的正常全血计数（整体血液学反应）。同时，CML急变期患者的15%达到完全血液学反应，28%达到整体血液学反应。

博舒替尼（Bosutinib）于 2012 年 9 月在美国首次获得批准用于治疗慢性，加速或急变期 Ph + CML 的成人患者，适用人群对既往的治疗具有抵抗性或不耐受性。博舒替尼（Bosutinib）是辉瑞公司的首例血液系统恶性肿瘤治疗药物，从此成为对既往治疗耐药或不耐受的 Ph + CML 患者的重要治疗选择。适用范围的扩大有可能对 CML 患者的生活产生更大的影响。

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