




雷沙吉兰是一种单胺氧化酶(MAO)-B抑制剂(MAOI),2006年美国FDA批准雷沙吉兰用于治疗帕金森病(PD)患者。2018年1月,雷沙吉兰在中国上市。推荐的初始剂量为每次0.5mg,每日一次。如果患者耐受每日0.5 mg的剂量,但没有达到足够的临床反应,可将剂量增加到每日1 mg。今天咱们就来详细了解一下药品雷沙吉兰的作用。
雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂,主要作用和优势有能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂)相比抑制作用强5-10倍;单独使用作为帕金森病(PD)早期治疗的一线用药;对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。可与左旋多巴联用治疗中、重度帕金森病;雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质,副作用小;有较多证据证明这种药物可能有一定的神经保护的作用;雷沙吉兰每天仅需口服一次,另有贴剂每天一次更换,应用方便。
加拿大《医学邮报》也报告,新的长期研究资料表明,采用雷沙吉兰治疗可使帕金森病的症状缓解长达6年之久。此外,早期给予雷沙吉兰治疗的长期疗效要优于较晚给予的患者。
以色列Teva制药公司近期完成的一项名为ADAGIO的III期临床试验。是为检验雷沙吉兰的疗效,进行的迄今为止对帕金森病药物的最大规模实验,参加实验的1176名早期患者在全球14个国家的129个医疗中心接受治疗,他们均处于帕金森病早期阶段。研究表明,雷沙吉兰能延缓患者病情发展,在多个检测试验项目中的效果均达到显著性水平的提高。
雷沙吉兰为不可逆性、选择性单胺氧化酶(MAO)-B抑制药。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641