




甲磺酸雷沙吉兰是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂,通过抑制 MAO-B的活性,阻止脑中内外源性多巴胺的分解,增加突触间隙多巴胺的水平,从而有效改善各种PD症状。甲磺酸雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。今天咱们就来详细了解一下甲磺酸雷沙吉兰副作用。
甲磺酸雷沙吉兰副作用:1.心血管系统:可见心绞痛,少见脑血管意外和心肌梗死。2.中枢神经系统:可见头痛、眩晕、抑郁。3.呼吸系统:可见鼻炎。4.肌肉骨骼系统:可见颈痛、关节痛、关节炎。5.泌尿生殖系统:可见尿急。6.胃肠道:可见消化不良、食欲缺乏。血液:可见白细胞减少。8.皮肤:可见皮疹、黑色素瘤。9.眼:可见结膜炎。10.其他:可见流感样综合征。
甲磺酸雷沙吉兰主要作用和优势有能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂)相比抑制作用强5-10倍;单独使用作为帕金森病(PD)早期治疗的一线用药;对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。可与左旋多巴联用治疗中、重度帕金森病;甲磺酸雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质,副作用小;有较多证据证明这种药物可能有一定的神经保护的作用;甲磺酸雷沙吉兰每天仅需口服一次,另有贴剂每天一次更换,应用方便。
加拿大《医学邮报》报告,新的长期研究资料表明,采用甲磺酸雷沙吉兰治疗可使帕金森病的症状缓解长达6年之久。此外,早期给予甲磺酸雷沙吉兰治疗的长期疗效要优于较晚给予的患者。
以色列Teva制药公司近期完成的一项名为ADAGIO的III期临床试验。是为检验甲磺酸雷沙吉兰的疗效,进行的迄今为止对帕金森病药物的最大规模实验,参加实验的1176名早期患者在全球14个国家的129个医疗中心接受治疗,他们均处于帕金森病早期阶段。研究表明,甲磺酸雷沙吉兰能延缓患者病情发展,在多个检测试验项目中的效果均达到显著性水平的提高。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641