




傲朴舒(马西替坦)是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I)。傲朴舒能够抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。
傲朴舒建议口服量为10毫克,每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半,压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中,没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况,因此不推荐使用。由于傲朴舒可能会对胎儿造成伤害,所以禁止在怀孕的女性中使用。对于有生育潜力的女性,在开始治疗前排除妊娠,确保使用可接受的避孕方法,并获得每月妊娠测试。
傲朴舒功效与作用:
SERAPHIN是目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一,在这个里程碑式的研究中,和安慰剂相比,傲朴舒显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险,即便基线时已接受背景治疗,傲朴舒联合治疗也可降低主要终点事件风险38% 。
傲朴舒也能够降低PAH患者住院治疗。傲朴舒的有效性研究是一项在WHO功能分级II级-III级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用傲朴舒单药治疗,或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH(57%),与结缔组织病相关的PAH(31%),与修复分流的先天性心脏病相关的PAH(8%)。
肺动脉高压(PAH)是一种慢性、危及生命的疾病,由患者心脏和肺部之间的动脉高血压引起,其致死率跟癌症类似。2018年傲朴舒在国内的上市,极大的降低了国内患者的疾病风险或死亡概率。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410