




傲朴舒是在波生坦的基础上进行结构改造而研发出的一种有效性和安全性更高的药物。傲朴舒能够降低肺动脉高压(PAH)的发病率和死亡率,主要是通过减缓疾病进展发挥作用。
2013 年10月傲朴舒被美国FDA批准上市,用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组)的内皮素受体拮抗剂。2018年在第一届中国肺动脉高压论坛暨马西替坦(傲朴舒)中国上市会上,爱可泰隆医药贸易(上海)有限公司宣布傲朴舒上市。
傲朴舒建议口服量为10毫克,每日一次。可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半,压碎或咀嚼服用。在肺动脉高压患者中,没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况,因此不推荐使用。
傲朴舒治疗肺动脉高压患者疗效如何?
傲朴舒具有组织靶向性,对ETA受体、ETB受体具有双重抑制作用,可用于治疗肺动脉高压、肺纤维化等疾病,在一系列临床研究中显示出良好的治疗前景且安全性及耐受性均较好。
ERAPHIN是目前在PAH领域开展的时间最长、规模最大的研究之一,在这个里程碑式的研究中,和安慰剂相比,傲朴舒显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险,即便基线时已接受背景治疗,傲朴舒联合治疗也可降低主要终点事件风险38% 。
傲朴舒的有效性研究是一项在WHO功能分级II级-III级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用傲朴舒单药治疗,或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。傲朴舒也能够降低PAH患者住院治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204410